Фармдействие
фармакодинамика. Лорноксикам — НПВП с обезболивающим и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не приводит к увеличению образования лейкотриенов. Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием.
Фармакокинетика. Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не наблюдалось. Средний Т½ составляет 3–4 ч. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Сmax снижается на ≈30% и Тmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама AUC может снижаться до 20%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикам), не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2С9. В связи с генетическим полиморфизмом существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у пациентов с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется печенью и 1/3 — почками в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических исследований не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.
Противопоказания
лечение умеренно или значительно выраженного болевого синдрома.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Гиперчувствительность к лорноксикаму или к компонентам препарата.
Тромбоцитопения.
Повышенная чувствительность (симптомы, подобные таковым при БА, рините, ангионевротическом отеке или крапивнице) к другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту.
Тяжелая форма сердечной недостаточности.
Желудочно-кишечные кровотечения, церебрально-сосудистые кровотечения или другие гематологические нарушения.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением НПВП.
Активная пептическая язва или рецидивы язвы/кровотечения в анамнезе (≥2 доказанных эпизодов возникновения язвы или кровотечения).
Тяжелая форма печеночной недостаточности.
Тяжелая форма почечной недостаточности (уровень плазменного креатинина {amp}gt;700 мкмоль/л).
Ларфикс – лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным действием. Он может использоваться даже у людей с заболеваниями почек и печени. Чаще всего его назначают для:
Купирования болезненных синдромов; Симптоматического лечения дегенеративных процессов; Лечения ревматических заболеваний.
Ларфикс – лекарственный препарат, который позволяет быстро избавиться от воспалительного процесса. Из-за своего мощного действия применять его могут далеко не все. К противопоказаниям к использованию лекарства можно отнести:
Повышенную чувствительность к компонентам препарата или их индивидуальную непереносимость; Выраженную сердечную недостаточность; Повышенную уровень тромбоцитов в крови; Почечная и печеночная недостаточность; Пептическая язва; Прием других нестероидных противовоспалительных препаратов; Внутренние кровотечения и гематологические нарушения; Детский возраст до 12 лет; При опоясывающем лишае, герпесе, ветряной оспе; Беременным и кормящим женщинам.
Людям, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство, имеют недостаточность сердечной мышцы, принимают диуретики следует постоянно контролировать активность почек. Также следует обязательно посещать врача, если принимаете Ларфикс при нарушениях свертываемости крови. С особой осторожностью таблетки могут принимать пожилые люди. Крайне осторожная терапия Ларфиксом допустима при наличии следующих заболеваниях:
- При бронхиальной астме; При красной волчанке; При повышенной склонности к кровотечениям; При повышенной склонности к отекам; При язве и перфорации в органах ЖКТ.
- Бронхиальная астма
- Красная волчанка
- Язва
- Перфорации
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Лорноксикам є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з аналгезивними та протизапальними властивостями і належить до класу оксикамів.
Механізм дії. Лорноксикам пригнічує синтез простагландинів (інгібування ферменту циклооксигенази), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторів та інгібування запалення. Також лорноксикам володіє центральним впливом на ноцицептори, який не пов’язаний з протизапальною дією. Лорноксикам не впливає на життєво важливі показники (наприклад, температура тіла, частота дихання, частота серцевих скорочень, артеріальний тиск, ЕКГ, спірометрія).
Фармакокінетика.
Абсорбція. Лорноксикам швидко і практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) досягає через 1-2 години після прийому препарату. Абсолютна біодоступність лорноксикаму становить 90-100 %. Ефекту першого проходження не спостерігалося. Середній період напіввиведення становить 3-4 години.
При одночасному прийомі лорноксикаму з їжею Сmax знижується приблизно на 30 % та Тmax збільшується з 1,5 години до 2,3 години. Абсорбція лорноксикаму (розрахована відповідно до площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) може знижуватися до 20 %.
Розподіл. У плазмі крові лорноксикам знаходиться у незмінному стані і у неактивній формі свого гідроксильованого метаболіту. Зв’язування лорноксикаму з білками плазми крові становить 99 % і не залежить від його концентрації.
Біотрансформація. Лорноксикам активно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання, спершу у неактивний 5-гідроксилорноксикам. Лорноксикам піддається біотрансформації з участю цитохрому CYP2С9. У результаті генетичного поліморфізму існують особи зі сповільненим та інтенсивним метаболізмом цього ферменту, що може виражатися у помітному збільшенні рівнів лорноксикаму у плазмі крові в осіб зі сповільненим метаболізмом.
Лорноксикам не спричиняв індукції печінкових ферментів при доклінічних дослідженнях. Немає даних про акумуляцію лорноксикаму після багаторазового прийому рекомендованих доз.
Виведення. Період напіввиведення початкової речовини становить 3-4 години. Після перорального прийому близько 50 % виводиться з калом та 42 % через нирки, в основному у вигляді 5-гідроксилорноксикаму. Період напіввиведення 5-гідроксилорноксикаму становить близько 9 годин, після парентерального застосування препарату 1 або 2 рази на добу.
Особливі популяції пацієнтів.
У пацієнтів літнього віку (понад 65 років) кліренс знижується на 30-40 %. Крім зниження кліренсу, немає істотних змін у кінетичному профілі лорноксикаму у пацієнтів літнього віку.
Немає істотної зміни кінетичного профілю лорноксикаму у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю, за винятком кумуляції, у пацієнтів з хронічним захворюванням печінки, після 7 днів терапії з застосуванням добових доз 12 мг та 16 мг.
Передозировка
Одновременное применение слишком больших доз лекарственного препарата вызывает стойкую передозировку. Она характеризуется присутствием слишком высоких концентраций действующих веществ в крови. Распознать развивающуюся передозировку можно по следующим признакам:
- Тошноте и рвоте; Повышению температуры тела; Головной боли и головокружению; Судорожным припадкам; Атаксии; Изменениям в работе печени и почек; Снижению свертываемости крови.
- Тошнота и рвота
- Повышение температуры
- Головной боли
- Атаксия
Если у вас возникли какие-либо подобные симптомы, применение Ларфикса стоит незамедлительно прекратить. Обычно достаточно на время приостановить лечение, чтобы пациент смог избавиться от признаков подобного нарушения.
Действующие компоненты препарата стремительно выводятся из организма. Если же вы не можете испытывать признаков и передозировка слишком масштабная, необходимо незамедлительно вызвать скорую помощь. Квалифицированные специалисты введут в кровоток физиологический раствор, благодаря чему у больного облегчится состояние. Самостоятельно облегчить свою участь вы можете употреблением большого количества чистой воды. Также допустимо проведение симптоматической терапии.
при умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуется начальная доза 12 мг, распределенная на 2–3 приема.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
Таблетки Ларфикс принимают перед едой, запивая водой.
Суточную дозу и продолжительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат Ларфикс в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Лицам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
в результате передозировки препарата Ларфикс возможны следующие симптомы: тошнота, рвота, церебральные симптомы (головокружение, нарушение зрения), атаксия, переходящая в кому и судороги, возможны изменения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови.
При передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому Т½ лорноксикам быстро выводится из организма. Диализу не поддается. На сегодня специфического антидота нет. Необходимо принятие обычных неотложных мер, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля только при условии его приема сразу после передозировки препарата Ларфикс может уменьшить всасывание препарата. Лечение симптоматическое.
Показання
Короткочасне лікування гострого болю легкого та помірного ступеня. Симптоматичне полегшення болю та запалення при остеоартриті. Симптоматичне полегшення болю та запалення при ревматоїдному артриті. Гіперчутливість до лорноксикаму або до компонентів препарату. Тромбоцитопенія. Гіперчутливість (симптоми, подібні до таких як при астмі, риніті, ангіоневротичному набряку або кропив’янці) до інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту. Тяжка форма серцевої недостатності. Шлунково-кишкові кровотечі, церебрально-судинні кровотечі або інші порушення згортання крові. Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація виразки в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ. Гостра або рецидивуюча хронічна пептична виразка шлунка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих доведених епізодів виникнення виразки або кровотечі). Тяжка форма печінкової недостатності. Тяжка форма ниркової недостатності (рівень сироваткового креатиніну {amp}gt; 700 мкмоль/л). ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю).
Лекарственное взаимодействие
считается, что у ≈20% пациентов могут возникать побочные явления. Частые побочные явления, которые являются общими для всех других НПВП, связаны с нарушениями пищеварительного тракта: желудочно-кишечные язвы с перфорацией кишечника, могут быть тяжелыми, тошнота, рвота с кровью, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже отмечали гастрит.
Нежелательные эффекты, которые могут возникать при приеме препарата Ларфикс, по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ({amp}gt;1/10), часто ({amp}gt;1/100, {amp}lt;1/10), иногда ({amp}gt;1/1000, {amp}lt;1/100), редко ({amp}gt;1/10 000, {amp}lt;1/1000), очень редко (1/10 000).
Инфекции и инвазии: редко — фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нарушения коагуляции, панцитопения.
Очень редко экхимоз: есть данные, что НПВП могут вызывать развитие тяжелых гематологических расстройств, таких как нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая и гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, лихорадка, озноб, анафилактоидные реакции, анафилаксия.
Нарушение обмена веществ: иногда — потеря аппетита, изменения массы тела.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипонатриемия.
Психические расстройства: иногда — инсомния, депрессия; редко — беспокойство, нарушение сознания, повышенная возбудимость, нарушение способности концентрироваться, изменения внимания, когнитивные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — легкая кратковременная головная боль, головокружение; редко — сонливость, парестезии, дисгевзия, тремор, мигрень, гиперкинезия, гипестезия; очень редко — асептический менингит у больных системной красной волчанкой и смешанные заболевания соединительной ткани.
Со стороны органа зрения: иногда — конъюнктивит; редко — нарушение зрения, в том числе затуманивание зрения, нарушение цветовосприятия, дефекты полей зрения, скотома, амблиония, диплопия, иридоциклит.
Со стороны органа слуха и лабиринта уха: иногда — вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, отеки, задержка жидкости, сердечная недостаточность, покраснение лица; редко — АГ, приливы, кровоизлияния, васкулит, гематомы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: иногда — ринит; редко — одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота; иногда — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, боль в животе, кровоточивость десен, язвенный стоматит; редко — мелена, рвота с примесью крови, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, стоматит, глоссит, перфорация пептических язв, геморрой, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ); очень редко — токсическое влияние на печень, в результате чего возможно развитие печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, холестаза.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — высыпания, зуд, повышенное потоотделение, эритематозные высыпания, крапивница и ангионевротический отек, алопеция; редко — дерматит, экзема, макулопапулезные высыпания, пурпура; очень редко — отек и буллезные реакции, изменения ногтей, псориаз, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: иногда — артралгия; редко — ощущение боли в костях и спине, мышечные спазмы, слабость мышц, миалгия, синовит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови; очень редко — лорноксикам может вызвать ОПН у пациентов с уже существующими заболеваниями почек. Известны случаи развития нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза, вызванных применением НПВП.
Общие нарушения: иногда — недомогание, отек лица; редко — астения.
Циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено).
Антикоагулянты: НПВП могут повышать действие антикоагулянтов (например варфарина, анисиндиона, дикумарола, фенедиона), что приводит к увеличению времени кровотечения.
Фенпрокумон: снижение эффективности лечения фенпрокумоном.
Гепарин: НПВП повышают риск возникновения спинномозговой/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
Ингибиторы АПФ могут уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ.
Диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых, тиазидных и калийсберегающих диуретиков.
Блокаторы β-адренорецепторов: снижение гипотензивного эффекта.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II: снижение гипотензивного эффекта.
Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.
ГКС: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений.
Антибактериальные средства группы хинолонов повышается риск возникновения эпилептических явлений.
Антитромбоцитарные препараты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Другие НПВП: повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в плазме крови, что приводит к повышению его токсичности. При одновременном применении необходим тщательный мониторинг.
Ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
Препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения.
Циклоспорин: повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, возможно повышение нефротоксичности циклоспорина. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
Производные сульфонилмочевины (например глибенкламид): может усиливаться гипогликемический эффект.
Лорноксикам (как и другие НПВП, подвергающиеся метаболизму с участием цитохрома СYP 2С9) взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами СYP 2С9 изоферментов (например с транилципромин и римфамицином).
Такролимус: одновременное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Пеметрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, в результате чего повышается почечная и желудочно-кишечная токсичность, миелосупрессия.
При попадании в организм Ларфикс стремительно вступает в реакцию с другими химическими элементами. Эту особенность нужно обязательно учитывать, чтобы не допустить развития каких-либо побочных эффектов. Врачам нужно помнить следующее:
Применение Ларфикса вместе с Циметидином вызывает повышение концентрации действующих веществ противовоспалительных таблеток. Ларфикс повышает эффективность антикоагулянтов, из-за чего могут возникнуть небольшие тромбы. Ларфикс снижает эффективность лечения Фенпрокумоном. Ларфикс ослабляет действие диуретиков, ингибиторов АПФ, петлевых, тиазидных и калийсберегающих препаратов. Снижает гипотензивный эффект при одновременном лечении блокаторами бета-адренорецепторов. Снижается гипотензивный эффект при применении Ларфикса вместе с блокаторами рецепторов ангиотензина. Использование Ларфикса вместе с метотрексатом повышает их количество в сыворотке крови. Это значительно повышает токсическое воздействие на организм, из-за чего от подобной терапии лучше всего полностью отказаться. При использовании Ларфикаса вместе с дигоксином повышается его скорость выведения. Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют вывод препаратов лития, из-за чего его повышенная концентрация может оказывать на организм токсическое воздействие. При применении Ларфикса во время лечения Циклоспорином количество действующих компонентов последнего препарата может значительно возрасти в плазме крови. Из-за этого полностью купируется выработка простагландинов. Подобная практика вызывает серьезные нарушения в функционировании почек. Применение Ларфикса с другими нестероидными противовоспалительными лекарствами может спровоцировать стойкие нарушения в органах кроветворения. Применение Ларфикса с препаратом Пеметрексед может замедлить период выведения действующих веществ этого препарата. При их высокой концентрации в крови у пациента возникает токсическое воздействие на почечную ткань, органы желудочно-кишечного тракта. Использование этого нестероидного противовоспалительного препарата вместе с Гепарином может спровоцировать возникновение эпидуральной или спинномозговой гематомы. Также такое осложнение может возникнуть после проведения анестезии спинного мозга. Использование Ларфикса вместе с кортикостероидами вызывает повышенный риск появление язв или перфорация в желудочно-кишечном тракте. Применение данного лекарства вместе и хиноловыми, группой антибактериальных лекарств, может спровоцировать появление судорожного припадка. Если вы будете проводить лечение Ларфиксом при одновременном применении антитромбоцитарных лекарств, которые разжижают кровь, у пациента значительно возрастает вероятность появления желудочно-кишечных кровотечений. Использование Ларфикса в комплексе с другими противовоспалительными препаратами может также спровоцировать открытие внутренних кровотечений. Не стоит использовать Ларфикс вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, так как это может вызвать кровотечения на всем отрезке желудочно-кишечного тракта. Использование Ларфикса с препаратами, в основе которых лежит сульфонилмочевина, может вызвать гипогликемию – резкий скачок уровня глюкозы в крови. Терапия Ларфиксом и Такролимусом может спровоцировать возникновение нефротоксичености. Она возникает на фоне недостаточной выработки почками простациклина. Из-за этого пациент должен регулярно сдавать анализы для исследования функциональности этого мочевыделительного органа.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Вплив інших лікарських засобів на лорноксикам.
Циметидин: підвищення концентрації лорноксикаму у плазмі крові (взаємодії між лорноксикамом та ранітидином або лорноксикамом та антацидами не виявлено).
Вплив лорноксикаму на інші лікарські засоби.
Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, наприклад, варфарину (див. розділ «Особливості застосування»). Слід проводити ретельний моніторинг міжнародного нормалізованого індексу.
Фенпрокумон: знижується ефективність лікування фенпрокоумоном.
Інгібітори АПФ: може зменшувати дію інгібіторів АПФ.
Діуретики: послаблення діуретичного та гіпотензивного ефекту петльових, тіазидних і калійзберігаючих діуретиків.
Блокатори бета-адренорецепторів: зниження гіпотензивного ефекту.
Блокатори рецепторів ангіотензину ІІ: зниження гіпотензивного ефекту.
Метотрексат: підвищення концентрації метотрексату в сироватці крові, що призводить до збільшення його токсичності. При одночасному застосуванні необхідний ретельний моніторинг.
Дигоксин: зниження ниркового кліренсу дигоксину.
Препарати літію: НПЗЗ знижують нирковий кліренс літію, таким чином, концентрація сироваткового літію може перевищувати поріг токсичності. Необхідно контролювати рівень літію в сироватці крові, особливо на початку лікування, при коригуванні дози та припиненні лікування.
Циклоспорин: підвищення концентрації циклоспорину у сироватці крові. Можливе підвищення нефротоксичності циклоспорину, що зумовлено ефектами, опосередкованими простагландинами нирок. При комбінованій терапії необхідно контролювати функцію нирок.
Відомі індуктори та інгібітори CYP2C9 ізоферментів: лорноксикам (як і інші НПЗЗ, що залежать від цитохрому Р450 2С9 (CYP2C9 ізофермент)) взаємодіє з відомими індукторами та інгібіторами СYP2С9 ізоферментів (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Пеметрексед: НПЗЗ можуть знижувати нирковий кліренс пеметрекседу, внаслідок чого підвищується ниркова та шлунково-кишкова токсичність та мієлосупресія.
Інша значуща інформація.
Гепарин: НПЗЗ збільшують ризик виникнення спинномозкової/епідуральної гематоми при застосуванні одночасно з гепарином під час спинномозкової або епідуральної анестезії (див. розділ «Особливості застосування»).
Кортикостероїди: збільшення ризику виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).
Антибактеріальні засоби групи хінолону: підвищується ризик виникнення судом.
Антитромбоцитарні препарати: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).
Інші НПЗЗ: підвищується ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч (див. розділ «Особливості застосування»).
Похідні сульфанілсечовини (наприклад, глібенкламід): підвищується ризик гіпоглікемії.
Такролімус: підвищений ризик нефротоксичності внаслідок зниження синтезу простацикліну в нирках. При комбінованій терапії необхідно контролювати функцію нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Інші форми взаємодії. Прийом їжі.
Оскільки вживання їжі уповільнює абсорбцію лорноксикаму, таблетки Ларфікс не слід приймати з їжею у разі необхідності швидкого початку їх ефективної дії (полегшення болю).
Прийом їжі знижує абсорбцію приблизно на 20 % та збільшує Tmax.
Особые указания
Алкоголь снижает свертываемость крови и усиливает побочные явления со стороны ЖКТ. Поэтому пациентам, принимающим Ларфикс, нужно воздерживаться от распития алкогольных напитков.
При циррозе печени лорноксикам может накапливаться в организме. При лечении людей с циррозом нужно регулярно проверять лабораторные показатели.
Если больной нуждается в длительной терапии (3 месяца и более), назначать лекарство нужно в наименьшей эффективной дозе. При этом необходимо следить за состоянием крови, почек и печени.
Нельзя принимать Ларфикс с другими НПВС, антитромбоцитарными препаратами, дигоксином, ингибиторами АПФ, препаратами лития, циклоспорином, антикоагулянтами, гепарином, кортикостероидами, производными сульфонилмочевины, фенпрокумоном, мочегонными средствами.
При развитии сонливости и/или головокружения, нужно повременить с опасными видами деятельности (управление транспортом, работа с механизмами).
Давать препарат детям нельзя.
При тяжелой форме почечной недостаточности Ларфикс не назначают.
При почечной недостаточности умеренной и легкой степени тяжести лекарство назначают с осторожностью, т. к. простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока. При ухудшении работы почек прием лорноксикама прекращают.
Людям с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности назначают не более 12 мг/день, разделенных на два или три приема.
Лица с тяжелой формой печеночной недостаточности применять Ларфикс не могут.
При печеночной недостаточности (например, циррозе печени) назначают до 12-16 мг/сут., разделенных на три или два приема. Так как лорноксикам может накапливаться в организме, рекомендуется регулярное проведение лабораторных тестов. Информации об отклонении фармакокинетических параметров у людей с печеночной недостаточностью нет.
пациентам с почечной недостаточностью (уровень плазменного креатинина — 150–300 мкмоль/л) и умеренной почечной недостаточностью (уровень плазменного креатинина — 300–700 мкмоль/л) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможного риска. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом следует прекратить.
Пациентам после обширных хирургических вмешательств, с сердечной недостаточностью, принимающих диуретики или средства, которые могут вызвать повреждение почек, необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Лицам с нарушением свертывания крови рекомендуются тщательное клиническое исследование и оценка лабораторных показателей (например частичного тромбинового времени), поскольку лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови.
Пациентам с печеночной недостаточностью (например с циррозом печени) после применения препарата в дозе 12–16 мг/сут рекомендуется провести лабораторные тесты в связи с возможностью накопления лорноксикама в организме (увеличение AUC). Но отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявлено.
При длительном лечении ({amp}gt;3 мес) рекомендуется проводить оценку состояния крови (определение гемоглобина), функции почек (определение креатинина) и печеночных ферментов.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется контролировать функцию почек и печени и с осторожностью применять после хирургических вмешательств.
Следует избегать сочетанному применению лорноксикама с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Нежелательные реакции можно минимизировать, если принимать максимально низкую эффективную дозу препарата.
При применении НПВП возможно возникновение желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, которые могут иметь летальный исход. Пациентам с язвами в анамнезе, осложненными кровотечениями или перфорацией, а также больным пожилого возраста следует с особой осторожностью начинать лечение препаратом в максимально низких терапевтических дозах.
С осторожностью применять Ларфикс для лечения пациентов, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск возникновения язв и кровотечений (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ). Для пациентов, нуждающихся в такой сочетанной терапии, лечение можно проводить на фоне одновременного приема ингибиторов протонной помпы и осуществлять тщательный мониторинг.
У пациентов пожилого возраста повышается риск возникновения побочных реакций при применении НПВП, в частности желудочно-кишечных кровотечений и перфорации. При возникновении любых побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо немедленно обратиться к врачу.
Следует с осторожностью и после тщательного анализа применять препарат пациентам с АГ и/или сердечной недостаточностью, поскольку вследствие приема НПВП возможны отеки и задержка жидкости в организме.
Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, цереброваскулярными нарушениями и пациентам с повышенными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (АГ, гиперлипидемия, СД, курение) лечение следует начинать после тщательного анализа.
Сопутствующее лечение НПВП и гепарина увеличивает риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии.
В связи с приемом НПВП, особенно в начале лечения, в редких случаях отмечены серьезные побочные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Лечение препаратом следует прекратить при первых симптомах (кожные высыпания, поражения слизистой оболочки и другие симптомы гиперчувствительности).
Пациентам с БА, в том числе в анамнезе, следует с осторожностью применять НПВП, поскольку известны случаи развития бронхоспазма.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск возникновения асептического менингита.
Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов, увеличивая время свертывания крови. Препарат следует с осторожностью назначать лицам со склонностью к кровотечениям.
Одновременное применение НПВП и такролимуса может повышать риск нефротоксичности вследствие ослабления синтеза простациклина в почках. При такой комбинированной терапии необходимо тщательно контролировать функцию почек.
Как и другие НПВП, Ларфикс может вызывать эпизодическое повышение трансаминаз, билирубина в плазме крови, а также повышение концентрации в крови мочевины и креатинина. Если отклонения лабораторных показателей существенные и продолжаются длительно, лечение следует прекратить и провести необходимое обследование.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
Лорноксикам, как и другие препараты, подавляющие синтез ЦОГ, могут ослаблять фертильность. Не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность.
Больным ветряной оспой не следует применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В случае возникновения головокружения и/или сонливости после приема препарата не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не следует применять в III триместр беременности. Клинических данных по применению препарата Ларфикс в I–II триместр беременности и проникновению его в грудное молоко нет, поэтому препарат не назначают в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности препарата.
Спосіб застосування та дози
У пацієнтів із наступними захварюваннями та станами препарат слід призначати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі від терапії і можливого ризику:
Ниркова недостатність легкого (рівень сироваткового креатиніну 150-300 мкмоль/л) та помірного (рівень сироваткового креатиніну 300-700 мкмоль/л) ступеня важкості. Лорноксикам слід застосовувати з обережністю через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку. У випадку погіршення функції нирок лікування лорноксикамом слід припинити. Стан після обширних хірургічних втручань; серцева недостатність; прийом діуретиків або засобів, що можуть спричинити ушкодження нирок. При застосуванні лорноксикаму необхідно ретельно контролювати функцію нирок. Порушення згортання крові. Рекомендується проведення ретельного клінічного дослідження та оцінки лабораторних показників (наприклад, активованого часткового тромбінового часу), оскільки лорноксикам пригнічує агрегацію тромбоцитів, збільшуючи час згортання крові. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до кровотеч. Печінкова недостатність (наприклад, цироз печінки). Після застосування препарату у дозі 12-16 мг на добу рекомендується регулярно проводити лабораторні тести у зв’язку з можливістю накопичення лорноксикаму в організмі (підвищення AUC), даних про відхилення фармакокінетичних параметрів у пацієнтів з печінковою недостатністю немає.
Тривале застосування препарату.
Небажані реакції можна мінімізувати за допомогою прийому найменшої ефективної дози препарату протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю симптомів захворювання. При тривалому лікуванні (понад 3 місяці) рекомендується проводити оцінку стану крові (визначення гемоглобіну), функції нирок (визначення креатиніну) і печінкових ферментів.
Пацієнти літнього віку.
Особам літнього віку (від 65 років) рекомендується спостереження за функцією нирок та печінки та з обережністю застосовувати після хірургічних втручань.
Одночасний прийом з іншими НПЗЗ.
Слід уникати сумісного застосування лорноксикаму з іншими НПЗЗ, у тому числі з селективними інгібіторами циклооксигенази-2.
Ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту.
Під час застосування будь-якого НПЗЗ у будь-який час протягом лікування можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації, що може мати летальний наслідок. Ризик шлунково-кишкових кровотеч, виразок або перфорацій зростає зі збільшенням дози НПЗЗ, у пацієнтів з виразками в анамнезі, особливо ускладненими кровотечами або перфорацією (див.
З обережністю слід застосовувати НПЗЗ для лікування вищезазначених груп пацієнтів та пацієнтів, які паралельно приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інші препарати, що збільшують ризик виникнення шлунково-кишкових ускладнень (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій») Для пацієнтів, які потребують такої сумісної терапії, лікування можливо проводити на тлі одночасного прийому захисних агентів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи). Рекомендується проведення клінічного спостереження через регулярні проміжки часу.
Пацієнти з токсичним впливом на шлунково-кишковий тракт в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомити про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково-кишкову кровотечу) на початкових етапах лікування.
З особливою обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищувати ризик виникнення виразки або кровотечі, наприклад, пероральні кортикостероїди, антикоагулянти – варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромботичні препарати – ацетилсаліцилова кислота (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У випадку виникнення кровотечі або виразки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають лорноксикам, лікування необхідно припинити.
НПЗЗ слід з обережністю приймати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки їх стан може погіршитися.
У пацієнтів літнього віку збільшується частота виникнення побічних реакцій під час застосування НПЗЗ, зокрема шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, що може призвести до летальних наслідків (див. розділ «Протипоказання»).
Серцево-судинні захворювання.
Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки внаслідок прийому НПЗЗ можливі набряки та затримка рідини в організмі.
Необхідно спостерігати за пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня тяжкості в анамнезі, оскільки терапія НПЗЗ може супроводжуватися такими явищами як затримка рідини і набряки.
Є дані, які дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо довготривала терапія та у високих дозах) може бути пов’язано з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту). Недостатньо даних для того, щоб виключити такий ризик при прийомі лорноксикаму.
Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними порушеннями лорноксикам слід призначати тільки після ретельної оцінки показань. Оцінка також потрібна перед призначенням тривалого лікування пацієнтам із факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Супутнє лікування НПЗЗ і гепарином збільшують ризик спинномозкової/епідуральної гематоми при спинномозковій або епідуральній анестезії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»)
Побічні реакції з боку шкіри.
Бронхіальна астма.
Застосовувати з обережністю хворим на бронхіальну астму або з даним захворюванням в анамнезі, оскільки НПЗЗ провокують бронхоспазм у цих пацієнтів.
Захворювання сполучної тканини.
У пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини, може збільшуватися ризик розвитку асептичного менінгіту.
Одночасний прийом такролімусу.
Супутнє лікування НПЗЗ і такролімусу може підвищувати ризик нефротоксичності внаслідок послаблення синтезу простацикліну в нирках. При такій комбінованій терапії необхідно ретельно контролювати функцію нирок (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вплив на результати лабораторних досліджень
Як і інші НПЗЗ, лорноксикам може спричиняти епізодичне підвищення трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, а також збільшення концентрації в крові сечовини і креатиніну, так само, як і інші відхилення лабораторних показників від норми. Якщо відхилення лабораторних показників суттєві та тривають довгий час, лікування необхідно припинити та провести необхідне дослідження.
Фертильність.
Лорноксикам, як і інші препарати, що пригнічують циклооксигеназу/синтез простагландинів, можуть послаблювати фертильність, не рекомендується застосовувати жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять обстеження з причини безпліддя, необхідно відмінити прийом лорноксикаму.
Вітряна віспа.
При наявності вітряної віспи у виняткових випадках можуть розвинутися тяжкі інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин. До цього часу не можна виключити вплив НПЗЗ на погіршення перебігу цих інфекційних захворювань. Рекомендується уникати застосування лорноксикаму при наявній вітряній віспі.
Допоміжні речовини.
Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Лорноксикам протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності. Клінічних даних щодо застосування лоноксикаму у І-ІІ триместрах вагітності та під час пологів немає, тому препарат не рекомендується застосовувати у цей період.
Немає достатніх даних щодо застосування лорноксикаму вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.
Пригнічення синтезу простагландину може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику невиношування вагітності, а також розвитку вад серця при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності.
Ризик зростає при збільшенні дози та тривалості терапії. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційної загибелі плода та ембріо-фетальної летальності. Інгібітори синтезу простагландинів не слід застосовувати у І та ІІ триместрах вагітності. Застосування можливе тільки при крайній необхідності.
Під час ІІІ триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландину можливі такі впливи на плід:
серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія); порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, а відтак до зменшення кількості навколоплідних вод.
Вагітна та плід наприкінці вагітності можуть піддатися таким впливам від застосування інгібіторів синтезу простагландинів:
можливе збільшення тривалості кровотеч; пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до затримки або збільшення тривалості пологів.
Условия и сроки хранения
Ларфикс применяется в течение 2 лет с даты изготовления. Хранить лекарство можно при температуре до 25 градусов в месте, до которого не смогут добраться дети.
при температуре не выше 25 °С.
Обратите внимание!
Это описание препарата Ларфикс есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Передозування
На даний час даних відносно передозування, що дозволили б визначити його наслідки або запропонувати специфічне лікування, немає.
Симптоми: можуть спостерігатися такі симптоми як нудота, блювання, церебральні симптоми (запаморочення, порушення зору). У тяжких випадках: атаксія, з переходом в кому і судоми; ураження печінки і нирок; можливе порушення згортання крові.
Лікування: при наявному чи очікуваному передозуванні слід припинити застосування препарату. Завдяки короткому періоду напіввиведення лорноксикам швидко виводиться з організму. Діалізу не піддається. На даний час специфічного антидоту немає. Необхідно провести звичайні невідкладні заходи, включаючи промивання шлунка.
Обратите внимание!
Это описание препарата Ларфикс есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Побічні реакції
Найчастіше побічні реакції НПЗЗ були пов’язані зі шлунково-кишковим трактом. При прийомі НПЗЗ можуть виникати пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, що іноді закінчується летально, особливо в осіб літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). Нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона були зареєстровані при лікуванні НПЗЗ. Менш часто спостерігалися гастрити.
Вважається, що приблизно у 20 % пацієнтів, які лікувалися лорноксикамом, можуть виникати побічні явища. Найчастішими побічними явищами лорноксикаму є нудота, диспепсія, розлад травлення, біль у животі, блювання, діарея. Ці симптоми загалом спостерігалися меншу ніж у 10 % пацієнтів, які брали участь у дослідженні. Набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність були зареєстровані при лікуванні НПЗЗ.
Існують клінічні та епідеміологічні дані, які показують, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і при тривалому прийомі, може бути пов’язане з підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ, наприклад, інфаркт міокарда або інсульт (див. розділ «Особливості застосування»).
Винятково під час перебігу вітряної віспи повідомлялося про серйозні інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин.
Інфекції та інвазії: фарингіти.
З боку крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, подовження тривалості кровотечі, екхімоз. НПЗЗ здатні спричинити класо-специфічні потенційно тяжкі гематологічні порушення, такі як нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції та анафілаксія.
Порушення обміну речовин: втрата апетиту, зміни маси тіла.
Психічні порушення: інсомнія, депресія, збентеженість, нервовість, збудженість.
З боку нервової системи: легкий та транзиторний головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія, порушення смакових відчуттів (дисгевзія), тремор, мігрень, асептичний менінгіт у пацієнтів із системним червоним вовчаком (СЧВ) та змішаним захворюванням сполучної тканини (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку органів зору: кон’юнктивіт, порушення зору.
З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія, набряки, серцева недостатність, почервоніння обличчя, гіпертензія, припливи, крововиливи, гематоми.
З боку дихальної системи: риніти, диспное, кашель, бронхоспазм.
З боку травної системи: нудота, біль у животі, диспепсія, діарея, блювання, запор, метеоризм, відрижка, сухість у роті, гастрити, виразка шлунка, абдомінальний біль у верхній частині живота, виразка дванадцятипалої кишки, виразки слизової ротової порожнини, мелена, блювання з кров’ю, стоматит, езофагіт, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, афтозний стоматит, глосит, перфорація пептичної виразки, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ); токсична дія на печінку, у результаті чого можливий розвиток печінкової недостатності, гепатиту, жовтяниці, холестазу.
З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, підвищене потовиділення, еритематозне висипання, уртикарія, ангіоневротичний набряк, алопеція, дерматити, екзема, пурпура, набряк і бульозні реакції такі як мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, відчуття болю у кістках, м’язові спазми, міалгія.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: ніктурія, порушення сечовиділення, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну в крові; лорноксикам може спричинити гостру ниркову недостатність у пацієнтів із захворюваннями нирок, що залежать від ниркових простагландинів та відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку (див.
Загальні розлади: нездужання, набряк обличчя, астенія.
Комментарии: 
Дарья 2 недели назад Несколько лет боролась со своими больными суставами пока не прочла эту статейку, какого-то китайского врача. И уже давно забыла про “неизлечимые” суставы. Такие вот дела
P.S. Сил моих уже нет… )) Дарья 12 дней назад megan92, так я же в первом своем комменте написала) Ну продублирую, мне не сложно, ловите – ссылка на статью профессора.
Андрей Неделю назад Каких только народных средств я не пробовал, ничего не помогло, только хуже стало… 
Мария 5 дней назад Недавно смотрела передачу по первому каналу, там тоже про эту Федеральную программу по борьбе с заболеваниями суставов говорили. Её ещё возглавляет какой-то известный китайский профессор. Говорят, что нашли способ навсегда вылечить суставы и спину, причем государство полностью финансирует лечение для каждого больного
