Лефлуномид канон отзывы принимающих

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Форма выпуска

Таблетки двояковыпуклые круглой формы в пленочной оболочке в блистере по 10, 20 и 100 мг в картонной упаковке №30.

Лекарственная форма Лефлуномида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, ядро на изломе от почти белого до белого цвета; цвет пленочной оболочки: таблетки 10 мг – от почти белого до белого с желтым оттенком, таблетки 20 мг – от желтого до зеленовато-желтого (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 или 100 шт. в банках их полимера, в картонной пачке 1 банка).

https://www.youtube.com/watch?v=xzh51hMoS7Q

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

  • действующее вещество: лефлуномид – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, повидон (Коллидон 25 или 30, Пласдон К-25 или К-29/32), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: опадрай II желтый (серия 85) [тальк, частично гидролизованный поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 3350), окрашивающие пигменты: диоксид титана, алюминиевый лак на базе красителя хинолинового желтого].

Лекарственное средство изготовлено на основе активного компонента лефлуномида. Вспомогательными веществами препарата являются магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, селекоат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид, гипролоза, крахмал кукурузный, макрогол, целлюлоза микрокристаллическая.

Лефлуномид канон отзывы принимающих

Лефлуномид — базисное лекарство для лечения ревматоидного артрита. Он позволяет за непродолжительное время снять основную симптоматику заболевания и предотвратить его прогрессирование. Кроме ревматоидного артрита препарат также применяется для борьбы с активной формой псориатического типа болезни.

Перед началом лечения Лефлуномидом больному следует ознакомиться с противопоказаниями к его использованию, перечисленными в медицинской инструкции. Препарат категорически запрещено принимать при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • тяжелых заболеваниях инфекционного происхождения;
  • патологиях крови (лейкопении, анемии, тромбоцитопении и т.д.);
  • иммунологической недостаточности;
  • тяжелой форме гипопротеинонемии;
  • беременности;
  • лактации;
  • возрасте пациента младше 18 лет.

Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста в период применения Лефлуномида необходимо использовать надежные средства контрацепции. Пожилым людям и лицам, страдающим сахарным диабетом, гипертонической болезнью, туберкулезом, хроническими заболеваниями органов пищеварительной системы проводить лечение препаратом следует с осторожностью, строго соблюдая рекомендации врачей. Применение средства без предварительной консультации с доктором может привести к ухудшению их самочувствия.

В состав препарата входят следующие вещества: лефлуномид, гипролоза, дигидрат гидрофосфата кальция, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, селекоат, макрогол, диоксид титана.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В качестве действующего вещества препарата выступает активный метаболит лефлуномида – терифлуномид (А771726), in vivo ингибирующий дегидрооротатдегидрогеназу и проявляющий антипролиферативную активность; in vitro А771726 тормозит пролиферацию, вызванную митогенами, и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Антипролиферативная эффективность А771726 проявляется, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина, т. к. внесение уридина в клеточную культуру устраняет ингибирующее действие терифлуномида. Избирательное связывание А771726 с дегидрооротатдегидрогеназой установлено благодаря использованию радиоизотопных лигандов, что объясняет свойство изотопа угнетать данный фермент, а также пролиферацию лимфоцитов (один из ключевых этапов развития ревматоидного артрита) на стадии G1.

Одновременно активный метаболит лефлуномида ингибирует экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CD25) и связанных с клеточным циклом антигенов ядра Ki-67 и PCNA.

Положительная динамика заболевания обычно проявляется спустя 4–6 недель от начала приема препарата и может в дальнейшем нарастать на протяжении 17–26 недель.

Фармакокинетика

Лефлуномид метаболизируется при прохождении через стенки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печень в единственный определяемый активный метаболит – терифлуномид (А771726). Следовые количества неизмененного лефлуномида обнаруживаются в плазме, моче и кале.

Лефлуномид канон отзывы принимающих

Основные фармакокинетические характеристики лефлуномида:

  • всасывание: при пероральном приеме абсорбируется 82–95% вещества, на биодоступность которого прием пищи не влияет;
  • распределение: Cmax (максимальная плазменная концентрация) метаболита определяется в промежуток от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Стабильных значений плазменная концентрация достигает спустя примерно 7 недель, если не была назначена нагрузочная доза. Период полувыведения (T1/2) А771726 составляет около 2 недель, что позволяет достичь его стабильной концентрации быстрее, если в первые 3 дня лечения использовать насыщающую дозу 100 мг в сутки. Поддерживающая доза 20 мг/сут позволяет удерживать среднюю концентрацию метаболита в плазме на уровне ~ 35 мг/л, где происходит его быстрое связывание с альбуминами. Несвязанная фракция терифлуномида составляет ~ 0,62%. У пациентов с ревматоидным артритом, хронической почечной недостаточностью связывание А771726 является более вариабельным и несколько сниженным;
  • метаболизм: лефлуномид биотрансформируется с образованием одного главного метаболита – А771726, и нескольких второстепенных, в т. ч. 4-трифторметиланилина; этот процесс, как и последующий метаболизм А771726, происходит в микросомальных и других клеточных фракциях под контролем нескольких ферментов. В результате исследований взаимодействия вещества с неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 циметидином и неспецифическим индуктором цитохрома Р450 рифампицином было выявлено, что in vivo CYP-энзимы в незначительной степени принимают участие в метаболизме лефлуномида;
  • выведение: метаболит А771726 из организма выводится медленно, клиренс составляет 31 мл в час; лефлуномид экскретируется с каловыми массами, возможно, из-за билиарной экскреции, и с мочой. Т1/2 – около 2 недель.

У больных, находящихся на амбулаторном хроническом перитонеальном диализе, фармакокинетические характеристики А771726 идентичны показателям здоровых добровольцев. Быстрее метаболит выводится у пациентов, находящихся на гемодиализе, это связано не с извлечением препарата в диализат, а с его вытеснением из связи с белками.

Фармакокинетика препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, а также у детей и подростков младше 18 лет не изучалась.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет не требуется коррекция режима дозирования, поскольку фармакокинетические характеристики препарата у них сходны с показателями для средней возрастной группы.

Иммунодепрессивное, противоревматическое, противовоспалительное, антипролиферативное.

Фармакокинетика

  • всасывание: при пероральном приеме абсорбируется 82–95% вещества, на биодоступность которого прием пищи не влияет;
  • распределение: Cmax (максимальная плазменная концентрация) метаболита определяется в промежуток от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Стабильных значений плазменная концентрация достигает спустя примерно 7 недель, если не была назначена нагрузочная доза. Период полувыведения (T1/2) А771726 составляет около 2 недель, что позволяет достичь его стабильной концентрации быстрее, если в первые 3 дня лечения использовать насыщающую дозу 100 мг в сутки. Поддерживающая доза 20 мг/сут позволяет удерживать среднюю концентрацию метаболита в плазме на уровне

Лефлуномид канон отзывы принимающих

35 мг/л, где происходит его быстрое связывание с альбуминами. Несвязанная фракция терифлуномида составляет

0,62%. У пациентов с ревматоидным артритом, хронической почечной недостаточностью связывание А771726 является более вариабельным и несколько сниженным;

  • метаболизм: лефлуномид биотрансформируется с образованием одного главного метаболита – А771726, и нескольких второстепенных, в т. ч. 4-трифторметиланилина; этот процесс, как и последующий метаболизм А771726, происходит в микросомальных и других клеточных фракциях под контролем нескольких ферментов. В результате исследований взаимодействия вещества с неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 циметидином и неспецифическим индуктором цитохрома Р450 рифампицином было выявлено, что in vivo CYP-энзимы в незначительной степени принимают участие в метаболизме лефлуномида;
  • выведение: метаболит А771726 из организма выводится медленно, клиренс составляет 31 мл в час; лефлуномид экскретируется с каловыми массами, возможно, из-за билиарной экскреции, и с мочой. Т1/2 – около 2 недель.
  • Показания к применению

    • в качестве основного лечебного средства в терапии ревматоидного артрита в активной форме для купирования симптоматики заболевания и задержки процесса структурных повреждений суставов;
    • псориатический артрит в активной форме.

    Иммунодефицитные состояния, заболевания печени, тяжелая анемия или тяжелые нарушения костномозгового кроветворения, тромбоцитопения, лейкопения, тяжелая почечная недостаточность, выраженная тяжелая гипопротеинемия, до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к препарату.

    Согласно инструкции, Лефлуномид рекомендуется применять в качестве базисного лекарственного средства для терапии взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита (для уменьшения симптомов болезни и угнетения развития структурных повреждений суставов) и активной формой псориатического артрита.

    • тяжелая степень нарушения костномозгового кроветворения: анемия, лейкопения (лейкоциты 9 /л), нейтропения (нейтрофилы 9 /л), тромбоцитопения (тромбоциты 9 /л), не связанные с ревматоидным/псориатическим артритом;
    • тяжелый иммунодефицит, включительно СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита);
    • неконтролируемые инфекции в тяжелой форме;
    • почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) 9 /л, нейтрофилы 9 /л, тромбоциты 9 /л); необходим регулярный гематологический контроль;
    • одновременное применение фенитоина, варфарина, толбутамида, фенпрокумона и прочих лекарственных средств [за исключением НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов)], метаболизирующихся изоферментом CYP2C9;
    • пожилой возраст (более 60 лет), одновременный прием других нейротоксических препаратов, сахарный диабет (повышен риск развития периферической нейропатии);
    • почечная недостаточность легкой степени с КК 60–80 мл/мин (ограничен опыт клинического применения).

    Абсолютные:

    • тяжелая степень нарушения костномозгового кроветворения: анемия, лейкопения (лейкоциты {amp}lt; 2,5×109/л), нейтропения (нейтрофилы {amp}lt; 1,5×109/л), тромбоцитопения (тромбоциты {amp}lt; 100×109/л), не связанные с ревматоидным/псориатическим артритом;
    • тяжелый иммунодефицит, включительно СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита);
    • неконтролируемые инфекции в тяжелой форме;
    • почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) {amp}lt; 60 мл/мин;
    • печеночная недостаточность;
    • тяжелая гипопротеинемия (в т. ч. при нефротическом синдроме);
    • беременность и период лактации;
    • детский и подростковый возраст менее 18 лет;
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
    • повышенная индивидуальная чувствительность к лефлуномиду и/или прочим компонентам препарата.

    Женщины детородного возраста, которые не исключают возможность забеременеть, во время терапии лефлуномидом должны применять надежные средства контрацепции. По завершении курса лечения беременеть женщинам нельзя, пока показатель уровня активного метаболита препарата в плазме остается выше 0,02 мг/л.

    Мужчины репродуктивного возраста во время терапии лефлуномидом должны быть информированы о вероятности токсического влияния препарата на сперматозоиды, в связи с чем им необходимо принимать надежные меры по предохранению партнерши от беременности.

    Относительные противопоказания, при которых применять Лефлуномид необходимо с осторожностью:

    • интерстициальные заболевания легких в анамнезе (повышен риск развития интерстициального поражения легких);
    • анемия, лейкопения, тромбоцитопения и нарушения костномозгового кроветворения в анамнезе;
    • одновременный с лефлуномидом или недавний прием лекарственных препаратов с иммуносупрессивной или гематотоксической эффективностью;
    • значительные отклонения от нормы гематологических показателей, не связанных с ревматоидным артритом, до начала лечения Лефлуномидом (лейкоциты {amp}lt; 4×109/л, нейтрофилы {amp}lt; 2×109/л, тромбоциты {amp}lt; 150×109/л); необходим регулярный гематологический контроль;
    • одновременное применение фенитоина, варфарина, толбутамида, фенпрокумона и прочих лекарственных средств [за исключением НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов)], метаболизирующихся изоферментом CYP2C9;
    • пожилой возраст (более 60 лет), одновременный прием других нейротоксических препаратов, сахарный диабет (повышен риск развития периферической нейропатии);
    • почечная недостаточность легкой степени с КК 60–80 мл/мин (ограничен опыт клинического применения).

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Препарат, обладающий иммуномодулирующим, антипролиферативным, противовоспалительным и антипролиферативным эффектом. Тормозит процесс пролиферации и образования ДНК Т-лимфоцитов. Активный метаболит препарата (А77172), разрушает фермент дегидрооротат дегидрогеназу.

    Фармакокинетика

    Абсорбция препарата после приема внутрь составляет около 90%, при этом, на всасывание лефлуномида прием пищи не влияет.

    Препарат быстро метаболизируется в печени и кишечной стенке до главного метаболита (А771726) и нескольких второстепенных. Cmax основного метаболита после принятой однократно дозы достигается в течение суток. В крови связывается с альбумином. Несвязанная фракция составляет всего лишь 0.62%. Выведение основного метаболита медленное, период полувыведения — около 2 недель.

    Фармакокинетика

    Инструкция по применению Лефлуномида: способ и дозировка

    Таблетки Лефлуномид 20 мг глотать целиком, принимать без привязки ко времени приема пищи, запивая водой.

    Лечение начинать с приема препарата в ударной дозе 100 мг в сутки за один раз на протяжении трех дней. Далее — поддерживающая дозировка:

    • при ревматоидном артрите 10 мг — 20 мг препарата один раз в сутки;
    • при псориатическом артрите в дозировке 20 мг 1 раз в сутки.

    Эффект проявляется через 1-1,5 месяца и в дальнейшем может нарастать до 6 месяцев. Никакой корректировки дозы пациентам старше 65 лет не требуется.

    Когда в работе иммунной системы происходит сбой, организм начинает вырабатывать антитела, которые причиняют вред собственным органам и системам. Заболевания такого характера относятся к аутоиммунным. Точная причина системных аутоиммунных патологий не определена, но симптоматическое лечение подобных болезней возможно при помощи специально разработанных лекарственных средств.

    Ревматоидный артрит – серьезное поражение суставного аппарата, носящее аутоиммунный характер. Для лечения этого заболевания и его разновидности (псориатический артрит) был разработан Лефлуномид и аналогичные ему препараты.

    Инструкцию по применению, цены и отзывы на дешевые аналоги Лефлуномида читайте ниже в статье.

    Препарат основан на веществе лефлуномиде, действие которого направлено на подавление чрезмерного новообразования клеток и внутриклеточных структур (пролиферацию).

    Вспомогательными ингредиентами являются водонепроницаемые полимеры гипролоза и целлюлоза, соль магния и стеариновой кислоты или стеарат магния (в качестве загустителя), крахмал из кукурузы, пищевая добавка Е 171 (диоксид титана), дезинтегрант для растворения (кроскармеллоза натрия), мягкое слабительное (макрогол).

    Помимо эффекта угнетения неонкологических новообразований клеток и их структур, лекарственное средство регулирует состояние иммунной системы, снижает скорость ферментной реакции дегидрооротадегидрогеназы, тормозит воспалительные процессы.

    Полное усвоение медикамента организмом длится около суток, и достигает более 90%. Процесс поглощения происходит в печени и кишечных стенках. В кровотоке связывается с плазменным белком альбумином.

    Из организма Лефлуномид выводится долго, не менее 2-3-х недель.

    Препарат производится в таблетированной форме. По 20 мг активного вещества в каждой таблетке, покрытой безвредной пленкой для более легкого проглатывания.

    Лекарственное средство можно принимать до еды и после приема пищи. На качестве усвояемости это не сказывается.

    Дозированную терапию Лефлуномидом определяет лечащий врач. Наиболее часто используемая схема лечения выглядит следующим образом:

    • три дня – по 5 двадцати миллиграммовых таблеток однократно в сутки;
    • далее, при ревматоидной форме артрита принимают ½ – 1 таблетку в день, при псориатической форме – 1 таблетку.

    Временной период курсового лечения достигает шести месяцев. Результаты терапии проявляются не раньше, чем через месяц.

    Медикамент предназначен для торможения аутоимунного распада суставов, и длительного лечения ревматоидной формы артрита и псориатической формы в рецидивирующей стадии.

    Аналоги Остеогенона для лечения костей.

    • нарушение иммунологической реактивности (ИДС или иммунодефицит);
    • функциональные расстройства печени;
    • снижение концентрации гемоглобина в крови (анемия);
    • пониженный уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
    • тяжелая патология почек (недостаточность);
    • пониженный уровень белка в крови (гипопротеинемия);
    • период вынашивания и кормления ребенка;
    • детский и подростковый возраст.

    При наличии аллергии на ингредиенты препарата от его применения следует воздержаться.

    Лефлуномид канон отзывы принимающих

    Осторожность в назначении требуется при наличии диагнозов: почечная недостаточность, сахарный диабет, а так же при хронических патологиях в легких.

    Особенности

    Дипроспан в ампулах и его аналоги.

    • со стороны ЖКТ: болевой синдром, расстройство стула, рвотные позывы;
    • расстройство аппетита или его отсутствие;
    • синдром Декервена (воспаление внутренней оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
    • эпидермическая аллергия, в том числе синдрома Лайелла и экзема;
    • нарушение липидного обмена (гиперлипидемия);
    • снижения уровня фосфатов в крови (гипофосфатемия);
    • проявление гипертонических симптомов;
    • насморк, легочные осложнения;
    • ухудшение состояния кожи и волос;
    • стоматит с язвенными дефектами (афтозный).

    Не рекомендуется одновременный прием Лефлуномида с антибактериальными препаратами и другими лекарствами, негативно влияющими на работу печени.

    Лекарственное средство запрещено принимать без медицинского наблюдения, поскольку химический состав препарата тесно взаимодействует с составом крови. Терапия проводится под контролем показателей клинического и биохимического анализа.

    В период терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, а при нестабильных анализах от управления транспортом.

    Медикамент производится в нескольких странах: FormosaLaboratoriesInc. (Тайвань), AlembicPharmaceuticalLimited (Индия), Технология лекарств, Фармославль ЗАО, Березовский фармацевтический завод (Россия). Стоимость одной упаковки в 30 таблеток – от 1800 до 2000 рублей

    Аналогичные препараты изготовлены на основе активного лефлуномида. Форма выпуска таблетированная. Инструкция по применению аналогов не отличается от оригинальной. Показания к применению, противопоказания и побочные эффекты полностью совпадают. Препараты рознятся по цене и производителю лекарства.

    Основные заменители Лефлуномида:

    • Арава. Производитель: Sanofi-AventisDeutschlandGmbH (Германия). Цена – 1400 рублей;
    • Элафра. Изготавливается К.О.Ромфарм(Румыния). Цена – 1500 рублей;
    • Лефлайд. Производится Технология лекарств(Россия). Цена – 1800 рублей;
    • Лефлуномид Канон. Изготовитель: ЗАО Канонфармапродакшн(Россия). Цена – 2500 рублей.

    Лефлуномид канон отзывы принимающих

    Решение о замене Лефлуномида на другой синоним должен принимать врач, согласно индивидуальным лабораторным показателям пациента.

    Анна, Калуга

    Два месяца назад начала лечение Лефлуномидом. Облегчение почувствовала недели через две после первого приема. На сегодняшний день боли беспокоят гораздо реже. Стала спокойно спать по ночам. Препарат работает. Лечение обязательно продолжу.

    Милена, Орск

    Покупала Лефлуномид и Араву неоднократно для мамы. Ей очень помогает пережить болевой синдром, преследующий людей, страдающих ревматоидным артритом.

    У лекарства много побочных эффектов, на маме сказалось только незначительное повышение давления. Очень жаль, что у препарата такая высокая стоимость. Большинство пожилых людей без посторонней поддержки не могут позволить себе это эффективное лекарство.

    Олег, Москва

    Лефлуномид мне назначил врач, поскольку никакие другие лекарства уже не помогали. Боли приходилось снимать только уколами анальгезирующих средств. Пью уже четвертый месяц, состояние значительно улучшилось. Перестало «выкручивать» по ночам суставы.

    Лефлуномид канон отзывы принимающих

    Препарат дает хорошие результаты. Из недостатков могу отметить высокую цену, и необходимость постоянно сдавать кровь для контроля. Стал искать дешевые аналоги Лефлуномида, фармацевт посоветовала Араву. Посоветуюсь еще с врачом и буду пробовать.

    Лефлуномид: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Leflunomide

    Код ATX: L04AA13

    Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

    Производитель: Березовский фармацевтический завод, ЗАО (Россия)

    Таблетки Лефлуномид необходимо принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.

    Начинать лечение лефлуномидом требуется под наблюдением врача с опытом терапии ревматоидного и псориатического артритов.

    Рекомендации по режиму дозирования:

    • ревматоидный артрит: терапию обычно начинают с приема ударной дозы препарата – 100 мг (5 таблеток в дозировке 20 мг) один раз в сутки на протяжении 3 дней (исключение нагрузочной дозы в начале лечения способно уменьшить вероятность развития побочных реакций, таких как реакции со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг в сутки за один прием. При приеме Лефлуномида в поддерживающей дозе с начала лечения (без нагрузочной дозы в первые дни) его эффективность при терапии ревматоидного артрита не снижалась. При плохой переносимости препарата в дозировке 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг в сутки за один прием;
    • псориатический артрит: терапию начинают с нагрузочной дозы 100 мг (5 таблеток в дозировке 20 мг) один раз в сутки на протяжении 3 дней. Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг в сутки за один прием.

    Обычно терапевтический эффект проявляется спустя 1 месяц и может далее нарастать на протяжении от 4 до 6 месяцев. Для лечения требуется длительный прием Лефлуномида.

    При хронической и острой передозировке развития нежелательных реакций не наблюдалось либо они были сопоставимы с профилем безопасности препарата. Наиболее часто отмечались: боль в животе, диарея, анемия, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов.

    Гемодиализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ для выведения лефлуномида неэффективны.

    Лефлуномид пьют по схеме, составленной лечащим врачом. Таблетки рекомендуется употреблять целиком, запивая необходимым количеством кипяченой воды. Принимать их можно независимо от еды. Терапевтический эффект от использования препарата становится заметен через 4-6 недель после начала лечения. Для полного купирования симптомов ревматоидного артрита лекарство следует принимать на протяжении длительного периода (до полугода).

    Лефлуномид хорошо переносится не всеми пациентами. У некоторых людей применение данного лекарственного средства может спровоцировать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, возникающими в период терапии, являются:

    • расстройство стула;
    • рвота;
    • снижение массы тела;
    • эпигастральные боли;
    • афтозный стоматит;
    • повышение артериального давления;
    • сухость кожных покровов;
    • алопеция;
    • гематологические нарушения (анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия);
    • аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

    Лефлуномид канон отзывы принимающих

    Иногда применение таблеток приводит к развитию у человека холестаза, печеночной недостаточности, гепатита, желтухи, многоформной эритемы, синдрома Стивена-Джонсона, ринита, сепсиса, бронхита, синдрома Лайелла. В редких случаях на фоне лечения Лефлуномидом у пациентов диагностировались разрывы связок, острый некроз печени, злокачественные и лимфопролиферативные процессы в организме.

    Побочные действия

    Частота возможных побочных эффектов со стороны систем и органов [в соответствии с классификацией: очень часто (более 0,1); часто (более 0,01 – менее 0,1); нечасто (более 0,001 – менее 0,01); редко (более 0,000 1 – менее 0,001); крайне редко (менее 0,000 1); с неустановленной частотой (оценить частоту побочного действия на основании имеющихся данных не представляется возможным)]:

    • сердечно-сосудистая система: часто – умеренное повышение АД (артериального давления); редко – значительное повышение АД;
    • ЖКТ: часто – диарея, тошнота/рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости (изъязвление слизистой, афтозный стоматит,), боль в животе; нечасто – изменение вкусовых ощущений; крайне редко – панкреатит;
    • дыхательная система и медиастинальные нарушения: редко – интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальную пневмонию) с риском летального исхода;
    • метаболизм: часто – незначительное повышение креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто – незначительная гиперлипидемия, гипокалиемия, незначительная гипофосфатемия; с неустановленной частотой – незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы, гипоурикемия за счет урикозурического эффекта;
    • центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – беспокойство; крайне редко – периферическая нейропатия;
    • скелетно-мышечная и соединительная ткани: с неустановленной частотой – тендосиновит, разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с приемом Лефлуномида не установлена);
    • кожа и подкожная клетчатка: часто – экзема, зуд, усиленное выпадение волос, сухость кожи; нечасто – крапивница; крайне редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) – до настоящего времени установить причинную взаимосвязь заболевания с лечением лефлуномидом не удалось, но ее нельзя исключать; с неустановленной частотой – пустулезный псориаз/обострение псориаза, дискоидная красная волчанка;
    • иммунная система: часто – легкие реакции гиперчувствительности, включая макулопапулезную и другие виды сыпи; крайне редко – серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в т. ч. кожный некротический (из-за основного заболевания невозможно установить их причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом);
    • инфекции и инвазии: редко – развитие сложных инфекций в тяжелой форме и сепсиса, которые могут стать фатальными; прием лекарственных препаратов с иммуносупрессивным действием повышает восприимчивость к инфицированию, включая оппортунистические инфекции; повышается риск увеличения числа возможных инфекций (например, ринит, бронхит и пневмония);
    • система кроветворения и лимфатическая система: часто – лейкопения; нечасто – анемия, незначительная тромбоцитопения; редко – панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения, эозинофилия; крайне редко – агранулоцитоз; недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксических агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов;
    • печень и желчевыводящие протоки: часто – повышение активности печеночных трансаминаз (в особенности аланинаминотрансферазы, реже – гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редко – гепатит, желтуха/холестаз; крайне редко – тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут стать фатальными);
    • нарушения обмена веществ и питания: часто – снижение массы тела, астения; крайне редко – анорексия;
    • репродуктивная система (у мужчин): с неустановленной частотой – незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности;
    • почки и мочевыводящие протоки: с неустановленной частотой – почечная недостаточность;
    • доброкачественные/злокачественные и неуточненные новообразования: применение некоторых иммуносупрессивных препаратов повышает риск малигнизации, особенно вероятность развития лимфопролиферативных заболеваний.

    Повышение АД, тошнота, рвота, афтозный стоматит, диарея, боли в животе, анорексия, тендовагинит, разрыв связок, экзема, выпадение волос, сухость кожи, местные аллергические реакции, ринит, пневмонии, гипофосфатемия, гиперлипидемия.

    Особые указания

    Применение Лефлуномида допустимо только после прохождения тщательного медицинского обследования.

    До начала терапии требуется учитывать потенциальную возможность увеличения числа негативных побочных действий у пациентов, проходивших ранее лечение другими базисными средствами от ревматоидного артрита, обладающими гепато- и гематотоксической эффективностью.

    Для активного метаболита лефлуномида А771726 характерно длительное выведение из организма, вследствие чего побочные эффекты могут наблюдаться даже после прекращения приема препарата. В случае возникновения подобной токсичности, либо при переходе на терапию другим базисным лекарственным средством, после применения лефлуномида следует провести процедуру «отмывания» в течение 11 дней по одному из двух вариантов:

    1. Прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки.
    2. Прием измельченного в порошок активированного угля по 50 г 4 раза в сутки.

    Пациентам, у которых развиваются тяжелые дерматологические побочные реакции и/или тяжелые инфекции, следует прекратить терапию лефлуномидом и незамедлительно начать процедуру «отмывания».

    Требуется тщательный контроль больных с туберкулиновой реактивностью в связи с риском активации туберкулеза.

    Во время проведения терапии лефлуномидом из-за длительного T1/2 проводить вакцинацию пациентов живыми вакцинами не рекомендуется.

    Прием Лефлуномида может сопровождаться такими побочными реакциями, как головная боль и головокружение, в связи с чем во время лечения следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя работы, требующие усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Применение при беременности и лактации

    Лефлуномид противопоказано принимать при беременности. Врач обязан проинформировать пациенток детородного возраста, что при наступлении беременности в течение 2 лет после прекращения терапии лефлуномидом высока вероятность тератогенного влияния препарата на плод.

    До начала терапии следует исключить беременность, а при подозрении на ее наступление во время лечения требуется немедленно сообщить об этом врачу, который обязан сообщить больной о возможном влиянии препарата на развитие плода. Быстро снизить плазменную концентрацию активного метаболита при подозрении на беременность возможно при помощи процедуры «отмывания», которая значительно уменьшит риск влияния лефлуномида на плод.

    Принимающие Лефлуномид пациентки при желании забеременеть должны прекратить лечение и добиться снижения концентрации активного метаболита А771726 до {amp}lt; 0,02 мг/л, следуя одному из двух способов:

    1. Ожидание: считается, что уровень концентрации метаболита становится ниже 0,02 мг/л спустя 2 года после прекращения приема Лефлуномида. В этот период требуется воздерживаться от зачатия, а по прошествии 2-летнего периода определить концентрацию в плазме крови А771726 с повторным измерением как минимум через 14 дней. Если оба показателя ниже 0,02 мг/л, то риск тератогенного эффекта отсутствует.
    2. «Отмывание»: в течение 11 дней принимают колестирамин по 8 г 3 раза в сутки или измельченный в порошок активированный уголь по 50 г 4 раза в сутки, после чего определяют концентрацию в плазме крови А771726 с повторным измерением как минимум через 14 дней. Если оба показателя ниже 0,02 мг/л, то риск тератогенного эффекта отсутствует. При концентрации метаболита более 0,02 мг/л следует рассмотреть вопрос о проведении повторной процедуры «отмывания».

    Независимо от выбранного способа выведения из организма лефлуномида, оплодотворение рекомендуется планировать только спустя 1,5 месяца после установления плазменной концентрации активного метаболита менее 0,02 мг/л.

    Всем женщинам детородного возраста по завершении терапии рекомендуется пройти процедуру «отмывания».

    В связи с тем, что лефлуномид и его метаболиты во время лактации проникают в грудное молоко, препарат противопоказано назначать кормящим женщинам.

    Взаимодействие

    Не рекомендуется принимать Лефлуномид при сопутствующем или недавнем применении гематотоксичных и гепатотоксичных препаратов из-за возможного усиления побочных реакций.

    Основной метаболит лефлуномида угнетает активность фермента CYP2С9 в связи с чем, при приеме одновременно с препаратами, метаболизм которых проходит в связи с этой ферментной системой (Варфарин, фенитоин, толбутамид) возможно развитие негативных эффектов.

    Лефлуномид канон отзывы принимающих

    Возможно усиление побочных реакций при недавнем/сопутствующем применении гепато- или гематотоксичных лекарственных средств, либо при приеме этих препаратов после лечения лефлуномидом без проведения процедуры «отмывания».

    Контрацептивная активность пероральных противозачаточных препаратов вследствие проведения процедуры «отмывания» с колестирамином либо активированным углем может быть снижена, поскольку эти средства могут влиять на абсорбцию прогестагенов и эстрогенов. Поэтому пероральные противозачаточные средства не гарантируют требуемого уровня контрацепции в этот период.

    По данным исследований in vitro выявлено, что А771726 ингибирует активность изофермента CYP2С9. Поэтому нельзя исключить развития нежелательных реакций лекарственного взаимодействия в случае одновременного применения Лефлуномида с метаболизирующимися данной ферментной системой препаратами, такими как варфарин, фенитоин, толбутамид.

    Препарат не рекомендуется назначать одновременно с Варфарином, Толбутамидом и Фенитоином, так как при взаимодействии этих средств у пациента могут развиться непредсказуемые реакции со стороны организма.

    Сочетание Лефлуномида с гепатотоксичными и гематотоксичными препаратами может привести к усилению побочных эффектов от лечения. Чтобы снизить вероятность их развития, применение Лефлуномида необходимо начинать спустя несколько недель после завершения терапии упомянутыми средствами.

    Лефлуномид канон отзывы принимающих

    В период лечения Лефлуномидом и на протяжении 4-6 недель после его завершения пациенту следует воздержаться от введения в организм живых вакцин.

    Препарат запрещено сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол. Взаимодействие лефлуномида со спиртом приводит к усилению токсического воздействия лекарства на печень.

    Лефлуномид представлен на фармацевтическом рынке множеством аналогов, среди которых — Лефомид, Лефлайд, Арава, Элафра. Перечисленные средства имеют одинаковый действующий компонент и предназначены для лечения ревматоидного артрита у взрослых людей. Приобрести их можно при наличии медицинского рецепта.

    Лефлуномид необходимо хранить при температуре не выше 25°C в сухом и защищенном от света месте. Срок годности таблеток составляет 2 года с указанной на упаковке даты производства.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
    • Солирис
    • Селлсепт
    • Програф
    • Арава

    Арава, Элафра, Лефлайд, Лефлуномид Канон, Лефомид.

    Аналогами Лефлуномида являются: Арресто, Арава, Лефлуномид Канон, Лефлайд, Лефомид, Элафра, Ралеф и другие.



    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock
    detector