Кетопрофен или Диклофенак — что лучше выбрать

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Содержание инструкции


Кетопрофен
Кетопрофен

Названия

 Русское название: Кетопрофен.
Английское название: Ketoprofen.


Латинское название

 Ketoprophenum ( Ketopropheni).


Химическое название

 3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота.


Фарм Группа

 • НПВС — Производные пропионовой кислоты.


Увеличить Нозологии

 • G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения.
• I80,0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей.
• I89,1 Лимфангит.
• J02,9 Острый фарингит неуточненный.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J04,0 Острый ларингит.
• K05,0 Острый гингивит.
• K05,2 Острый пародонтит.
• K05,4 Пародонтоз.
• K08,8,0* Боль зубная.
• K12 Стоматит и родственные поражения.
• K14,0 Глоссит.
• L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное.
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M07,2 Псориатический спондилит (L40,5 ).
• M10,0 Идиопатическая подагра.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M19,9 Артроз неуточненный.
• M25,5 Боль в суставе.
• M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный.
• M43,6 Кривошея.
• M45 Анкилозирующий спондилит.
• M54,1 Радикулопатия.
• M54,3 Ишиас.
• M54,5 Боль внизу спины.
• M65 Синовиты и тендосиновиты.
• M71 Другие бурсопатии.
• M77,9 Энтезопатия неуточненная.
• M79,1 Миалгия.
• N23 Почечная колика неуточненная.
• N94,4 Первичная дисменорея.
• R52,0 Острая боль.
• R52,9 Боль неуточненная.
• S83,2 Разрыв мениска свежий.
• T09,5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища.
• T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела.
• T14,9 Травма неуточненная.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 22071-15-4.


Характеристика вещества

 НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.
Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.
Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.
Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24.
У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).
При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.
При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.
Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.
При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.


Показания к применению

 Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально).
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата. В тч ревматоидный артрит. Неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит). Подагрический артрит. Псевдоподагра. Остеоартроз. Внесуставной ревматизм (тендовагинит. Бурсит. Капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза. В тч послеоперационная. Посттравматическая боль. Ишиалгия. Миалгия. Радикулит. Ушибы и растяжения мышц. Почечная колика. Болевые синдромы в стоматологической. Гинекологической. Неврологической. Онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.
 Для местного применения.
 При аппликации на кожу. Острые и хронические воспалительные заболевания опорно — двигательного аппарата (ревматоидный артрит. Спондилоартрит. Артроз. Остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в тч спортивные) поражения суставов. Сухожилий. Связок и мышц (в тч артрит. Периартрит. Тендинит. Тендосиновит. Бурсит. Ушибы мышц. Растяжения связок. Разрывы связок и сухожилий мышц. Вывихи. Повреждения мениска колена. Кривошея. Люмбаго). Флебит. Тромбофлебит поверхностных вен. Лимфангит. Воспалительные процессы кожи;
 В виде раствора для полоскания. Симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта. Глотки и гортани (в тч ангина. Ларингит. Фарингит. Стоматит. Глоссит. Гингивит. Пародонтит. Пародонтоз). Для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).


Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т. Ч гемофилия). Почечная и печеночная недостаточность. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой. Проктит. Прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы. Экзема. Инфицированные ссадины. Нарушение целостности кожных покровов. Детский возраст до 6 лет.
Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
 Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).
При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.
 Категория действия на плод по FDA. C.
 Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, тд; на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.
Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.


Побочные эффекты

 Системные побочные эффекты.
При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):
 Со стороны органов ЖКТ. Диспепсия (11%); 3 — 9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; 1% — анорексия, рвота, стоматит;
 Со стороны нервной системы и органов чувств. 3 — 9% — головная боль, возбуждение (в тч инсомния, нервозность, необычные сновидения); 1% — головокружение, угнетение ЦНС (в тч сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения;
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
 Со стороны респираторной системы. 1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.
 Со стороны мочеполовой системы. 3 — 9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей;
 Со стороны кожных покровов. 1% — сыпь. Алопеция. Экзема. Прурит. Крапивница. Буллезная сыпь. Эксфолиативный дерматит. Фотосенсибилизация. Изменение цвета кожи. Онихолизис. Токсический эпидермальный некролиз. Многоформная эритема. Синдром Стивенса-Джонсона.
 Прочие.
Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.
 Со стороны органов ЖКТ. Буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.
 Прочие. Септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).
 Местные побочные эффекты. При ректальном применении — зуд. Тяжесть в аноректальной области. Обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции. Фотосенсибилизация. Развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).


Взаимодействие

 Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в тч алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.


Передозировка

 Симптомы. Летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.
 Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.


Меры предосторожности применения

 Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т. Ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.
При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.
 Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в тч инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.
 Риск желудочно. Кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В чем разница между Кетопрофеном и Диклофенаком

Несмотря на практически одинаковые эффекты Кетопрофена и Диклофенака, лекарственные препараты производятся на основе различных активных компонентов:

  • Диклофенак содержит диклофенак натрия (производный от фенилуксусной кислоты);
  • Кетопрофен – действующий ингредиент кетопрофен (производный от пропионовой кислоты).

Диклофенак (diclofenac) производится в таблетированной форме, а также в виде мазей, гелей, ректальных суппозиториев, раствора для инъекций и глазных капель.

Кетопрофен (ketoprofen) представлен на фармакологическом рынке в виде таблеток, геля, раствора для инъекций, аэрозолей и свечей. Многообразие форм выпуска лекарственных средств позволяет их применять как для внешнего, так и для внутреннего лечения.

Даже при очевидном диагнозе специалисты не всегда могут с уверенностью назначить подходящий препарат, реакция организма определяется многими факторами. Действие противовоспалительных средств различается и зависит от основного вещества в их составе — Кетопрофен будет более эффективен как анальгетик, а Диклофенак намного лучше лечит воспаления.

Согласно результатам исследования 1994 года, в котором анализировали частоту проблем с ЖКТ на фоне нестероидной противовоспалительной терапии, препараты, содержащие диклофенак, менее токсичны, чем средства на основе кетопрофена. Риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при длительном приеме Диклофенака меньше в несколько раз, что подтвердило исследование 2006 года.

Но здесь важно учитывать, что исследования проводились не в России и с препаратом швейцарского производителя.

У Диклофенака много дженериков — лекарств, содержащих то же действующее вещество, но отличающихся по составу вспомогательных компонентов и степени очистки.

Механизм действия

Эффект Кетопрофена и Диклофенака основан на замедлении образования химических соединений – простагландинов. Данные физиологически активные вещества не воздействуют на болевые рецепторы, но поддерживают воспалительную реакцию в организме и повышают чувствительность к болевым ощущениям.

Свойства нестероидных противовоспалительных препаратов блокировать фермент циклооксигеназу, участвующего в выработке простагландинов, приводит к устранению воспалительных процессов и уменьшению болевого синдрома.

Несмотря на одинаковую направленность лекарственных средств, они незначительно отличаются в своем воздействии на организм пациента.

Кетопрофен обладает в большей мере обезболивающим эффектом и оказывает противовоспалительное воздействие только при увеличенной дозировке. Препарат лучше использовать для устранения болевого синдрома.

В то же время Диклофенак обладает в равной степени противовоспалительным и болеутоляющим эффектами, но в большинстве случая используется для борьбы с воспалительными процессами.

  • онкологических, головных и зубных болях;
  • травмах, сопровождающимся воспалениями и болевым синдромом;
  • воспалении синовиальной сумки;
  • артрите;
  • остеоартрите;
  • воспалениях в малом тазу;
  • радикулите;
  • мышечных болях;
  • болезнях скелетно-мышечной системы.
  • артрита, ревматоидного полиартрита;
  • тендинита;
  • тендосиновита;
  • бурсита;
  • невралгии;
  • люмбаго;
  • радикулита;
  • остеохондроза;
  • остеоартроза;
  • ишиаса.

Кроме того, лекарственные средства оказывают хороший эффект при необходимости снизить высокую температуру и являются обязательными компонентами литической смеси.

Лекарственные средства предназначены для лечения одинакового типа заболеваний. Кетопрофен и Диклофенак имеют практически идентичные побочные эффекты, присущие всем НПВП. Разница между Диклофенаком и Кетопрофеном незначительная, несмотря на то, что первый является эталонным препаратом среди НПВП и по сравнению со вторым имеет небольшую стоимость.

Право выбора лекарственного средства остается за лечащим врачом. Как правило, Кетопрофен назначается для устранения острой боли, а Диклофенак лучше справится с воспалительными процессами.

Чем отличаются?

Есть противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом

Оба препарата являются востребоваными на рынке лекарственных средств, так как доказали свою эффективность. Наиболее популярным способом использования данных ЛС является наружное применение. При этом диклофенак может быть в форме мази или геля, а оппонент, кроме геля, выпускается и в виде крема.

  • Содержание главного компонента в наружных средствах для диклофенака может составлять 1, 2 или 5%.
  • Для кетопрофена в виде геля — 2,5%, а в виде крема — 5%.
Гель 2.5%
  1. таблетки;
  2. капсулы (кетопр.);
  3. раствор для внутримышечного введения;
  4. ректальные суппозитории.
уколы диклофенака
Инъекционная форма

Отличие препаратов может показаться незначительным. Они обладают ярко выраженным обезболивающим и противовоспалительным эффектом. Но следует отметить, что это разные средства, а не различные торговые названия одного и того же лекарства. В их основе лежат разные химические соединения. В случае с диклофенаком это натриевая соль, которая является производной от фенилуксусной кислоты.

Фармакодинамика

Воспалительные заболевания костно-мышечного аппарата:

  • суставов (артриты, артрозы)
  • связок (тендовагинит)
  • позвоночника (остеохондроз)
  • мышц (миозит)

Умеренные боли вследствие:

  • травм
  • операций
  • онкологических заболеваний
  • болезненные месячные
  • головная
  • зубная боль
  • воспаление ЛОР-органов, сопровождающееся выраженным болевым синдромом.

Вещество создаёт препятствие, ограничивающее деятельность ЦОГ-2 и ЦОГ-1. Это изоферменты, которые вырабатываются в организме и принимают участие во многих его реакциях.

За сигнальную систему во время воспалительных процессов отвечает ЦОГ-2. Эти изоферменты концентрируются в месте проблемы. Блокируя их деятельность, получают эффективное влияние в сторону уменьшения болевого фактора, покраснения, отёка и самого воспалительного процесса.

Изофермент ЦОГ-1 присутствует во многих органах, играет роль в поддержании различных функций органов и систем. Вещество участвует в создании защиты слизистой желудка от повреждений.

Блокирование действия ЦОГ-1 приводит к нежелательным побочным проявлениям. Назначают такие препараты с осторожностью.

Высокие анальгезирующие качества препарата отличают его от других нестероидных средств тем, что он воздействует на цепочку передачи болевого сигнала в нервных волокнах центральной и периферической систем.

Улучшение наступает после приёма кетопрофена в течение недели. Происходит раскрепощение в зоне повреждения. Появляется возможность переходить к другим стадиям лечебного процесса. Например, в случае остеохондроза – физиотерапии, гимнастике, мануальным процедурам.

Кетопрофен относится к веществам, наделённым антибрадикининовой активностью. Это значит, что противодействует в некоторой степени атеросклеротическому процессу.

Уменьшает склеивание тромбоцитов, что препятствует тромбообразованию. Замедляет агрегацию лейкоцитов.

Кетопрофен хорошо показал себя в составе комплексной программы лечения. Он не воздействует на причину болезни, но заметно сокращает воспаление, снимает жар и отёк в месте проблемы.

Кетопрофен или Диклофенак — что лучше выбрать

 • НПВС — Производные пропионовой кислоты.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.

Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием. При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм).

Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах.

В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного.

T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется. Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин.

При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин). При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени.

Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%. При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено.

При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой. Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса.

При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций. При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Нередко применение инъекционных растворов и таблеток Диклофенака становится причиной возникновения побочных эффектов. Врачи стараются предотвратить негативные последствия лечения, корректируя дозировки индивидуально для каждого пациента. НПВП изначально не назначается людям, имеющим в анамнезе эрозивные и гиперацидные гастриты, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, так как курсовой прием Диклофенака спровоцирует острые болезненные рецидивы.

Мелоксикам

Мелоксикам — производное эноликоновой кислоты. Нестероидное противовоспалительное средство оказывает положительное влияние на интенсивность болевых ощущений, обладает антипиретическим действием, хорошо переносится пациентами. После проникновения в системный кровоток Мелоксикам связывается с протеинами, при этом 40-50% накапливается в синовиальной жидкости, что активно используется в терапии патологий опорно-двигательного аппарата.

Для НПВП характерен длительный период выведения — около 20 часов, поэтому для достижения лечебного эффекта достаточно его однократного приема или парентерального введения. Мелоксикам — более безопасный аналог Диклофенака, Напроксена, Пироксикама. Он не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами:

  • цитостатиками;
  • гипотензивными препаратами;
  • мочегонными средствами;
  • сердечными гликозидами;
  • в-блокаторами.

При назначении врач учитывает кумулятивное действие Мелоксикама, создание максимальной терапевтической концентрации в кровеносном русле. Чтобы достичь быстрого лечебного эффекта, в первые 3 дня практикуется внутримышечное введение НПВП в количестве 15 мг. После этого пациенту рекомендован пероральный прием таблетированных форм.

Ибупрофен

Результаты недавнего исследования продаж нестероидных противовоспалительных средств выявили, что самым широким спросом у населения пользуются мазь и таблетки Ибупрофен. Преимущество этого НПВП — бюджетная стоимость. Цена за одну упаковку — 30-50 рублей, что делает препарат чрезвычайно привлекательным для покупателей аптек.

  • бронхоспазм;
  • снижение четкости зрения;
  • психоэмоциональная нестабильность;
  • гепатит;
  • диспепсические расстройства.

Что эффективней обезболивает?

Эффект от применения наступает за счет торможения биосинтеза простагландинов — веществ, которые активно участвуют в генезисе боли, воспаления и лихорадочного состояния. Для образования простагландинов необходимы ферменты циклооксигеназы (ЦОГ). Именно их блокировкой и занимаются вещества препаратов. Но механизм воздействия у них несколько различается. У диклофенака обезболивающий эффект менее выражен, зато противовоспалительные свойства сильнее.

Если присутствуют сильные болевые ощущения, которые необходимо как можно быстрее снять — лучше использовать кетопрофен. В случае, когда необходимо, в первую очередь, затормозить воспалительный процесс лучше применять оппонента.

Отличие наружных форм кетопрофена — в скорости действия. Сравнительные исследования показали, что он быстрее абсорбируется, легче проникает в суставы (дольше задерживается в синовиальной жидкости).

При этом следует отметить, что перечисленные выше позитивные моменты в использовании кетопрофена имеют место при кратковременном применении. При длительном приеме риск возникновения осложнений существенно возрастает.

В медицинской среде диклофенак часто называют «золотым стандартом» среди нестероидных противовоспалительных средств. Это объясняется тем, что в данном препарате наиболее оптимально сбалансирован обезболивающий и противовоспалительный эффект.

Производство диклофенака налажено во многих странах, популярен он не в последнюю очередь из-за своей дешевизны. К сожалению, это отрицательно сказалось на качестве, которое сильно разнится от выпускающей фирмы. Кетопрофен является более дорогим препаратом, причем цена может отличаться в разы. В конечном итоге, все зависит от бренда, под которым он выпускается и процента содержания активного вещества.

Нозологии

• G54,1 Поражения пояснично-крестцового сплетения. • I80,0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей. • I89,1 Лимфангит. • J02,9 Острый фарингит неуточненный. • J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная). • J04,0 Острый ларингит. • K05,0 Острый гингивит. • K05,2 Острый пародонтит.

• K05,4 Пародонтоз. • K08,8,0* Боль зубная. • K12 Стоматит и родственные поражения. • K14,0 Глоссит. • L98,9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное. • M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный. • M07,2 Псориатический спондилит (L40,5 ). • M10,0 Идиопатическая подагра. • M13,9 Артрит неуточненный.

• M19,9 Артроз неуточненный. • M25,5 Боль в суставе. • M42,9 Остеохондроз позвоночника неуточненный. • M43,6 Кривошея. • M45 Анкилозирующий спондилит. • M54,1 Радикулопатия. • M54,3 Ишиас. • M54,5 Боль внизу спины. • M65 Синовиты и тендосиновиты. • M71 Другие бурсопатии. • M77,9 Энтезопатия неуточненная.

• M79,1 Миалгия. • N23 Почечная колика неуточненная. • N94,4 Первичная дисменорея. • R52,0 Острая боль. • R52,9 Боль неуточненная. • S83,2 Разрыв мениска свежий. • T09,5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища. • T14,3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела. • T14,9 Травма неуточненная. • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Кетопрофен или Диклофенак – что лучше? Фармакологические свойства, показания, противопоказания, цена

  • таблетки 0,1 г, 20 шт. – 140 р.;
  • табл. МВ 0,15 г, 20 шт. – 197 р.;
  • капсулы 0,05 г, 20 шт. – 73 р.;
  • 5%-ный раствор 2 мл, 10 ампул – 94 р.;
  • 2,5%-ный гель для наружного применения, 30 г – 187 р.;
  • 2,5%-ный гель, 50 г – 148 р.;
  • 5%-ный гель, 30 г – 154 р.
  • таблетки 0,1 г, 20 шт. – 62 р.;
  • табл. 0,05 г, 20 шт. – 46 р.;
  • 2,5%-ный раствор 3 мл, 5 ампул – 50 р.;
  • свечи 0,1 г, 10 шт. – 118 р.;
  • свечи 0,05 г, 10 шт. – 88 р.;
  • 5%-ный гель для наружного применения, 100 г – 152 р.;
  • 5%-ный гель, 50 г – 95 р.;
  • 1%-ный гель, 40 г – 167 р.;
  • 1%-ный гель, 100 г – 335 р.
Препарат Упаковка Стоимость упаковки, р. Производитель
гель (кетопрофен) 30 г, 2.5 P г 2.5 0 г 5.0 % 53 ÷ 6171 ÷ 7986 Вертекс, РоссияВертекс, РоссияСинтез, Россия
мазь (кетонал) 30 г, 5.0 % 275 Лек д.д., Словения
таблетки (кетопрофен) № 20, в таблетке 100 мг№ 20, в таблетке 150 мг 121 ÷ 184216 Органика, РоссияБиоком, Россия
ампулы (кетопрофен) № 10, в ампуле 2 мл 84 ÷ 104 Синтез, Россия

Как забыть о болях в суставах?

Лекарства, имеющие кетопрофен в качестве основного вещества:

  • фламакс,
  • кетонал,
  • артрозилен,
  • фастум гель,
  • флексен,
  • артрум,
  • быструмкапс,
  • быструмгель.

Лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Вещество производится из пропионовой кислоты.

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…

Сравнение Кетопрофена и Диклофенака

Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как Кетопрофен или Диклофенак, часто назначают при жалобах на боли в мышцах или суставах. Отличаются эти средства основным действующим веществом — Кетопрофен производят на основе пропионовой кислоты, а Диклофенак на основе фенилуксусной.

Кетопрофен и Диклофенак часто назначают при жалобах на боли в мышцах или суставах.

Кетопрофен быстро устраняет болевой синдром, непосредственно воздействуя на таламические центры чувствительности в головном и спинном мозге. Это лекарство назначают, чтобы купировать острые или хронические боли при мышечно-костных патологиях.

Кетопрофен помогает при травмах, повреждениях сустава большого пальца ноги, коленном артрозе, невралгии, зубной боли, иногда врачи прописывают этот препарат в составе комплексной терапии ангин, отитов. Он быстро абсорбируется слизистой желудка, а при местном применении в форме геля или мази оказывает почти моментальное обезболивающее действие. Препарат выпускается также в мягких (суппозитории) и жидких (раствор для инъекций) лекарственных формах.

Действенная концентрация вещества в плазме зафиксирована уже через 15 минут после укола в мышцу. Средство быстро попадает в суставную жидкость, сами сочленения, связки и хрящи.

Александр, 35 лет, Калуга: «О Диклофенаке узнал от своей мамы. Она принимает его несколько лет, у нее грыжа. Работаю за компьютером, так что много времени вынужден сидеть неподвижно. И однажды после резкого вставания скрутило поясницу. Попробовал принять Анальгин, эффекта ноль. А мама, услышав, что случилось, принесла препарат. Сделала укол, моментально почувствовал себя лучше, а через полчаса уже ходил и даже нагибался без боли».

Евгений, 48 лет, Краснодар: «Травматолог назначил Кетопрофен мазь. При сильном вывихе лодыжки, был отек, гематома. Препарат помог уже через полчаса, болело не так сильно и удавалось ходить хотя бы по квартире. Мазал ногу чуть меньше 3 недель — отек сошел, никаких осложнений не было. Лекарство бюджетное, но работает, пахнет приятно, побочных эффектов не замечал».

Ольга, 51 год, Москва: «От тяжелой работы заболела правая рука. Первые дни наносила на руку гель Диклофенак, но не могу сказать, что это помогало. А свекровь сказала попробовать мазать Кетопрофеном 2,5%. За 3 дня боль в руке уменьшилась, но не исчезла. Только гель без обезболивающих уколов не помогает при сильных болях, тут лучше обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью.

Кетопрофен или Диклофенак — что лучше выбрать

Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.  Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.  Категория действия на плод по FDA. C.  Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов. Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, тд; на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в тч алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Меры предосторожности применения

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.

Ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.  Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в тч инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.  Риск желудочно. Кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении.

Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector