Какие действенные аналоги у Тизанидина существуют? Назначение при беременности и лактации. Бывает ли препарат в форме для инъекций

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

В какой форме выпускается, состав препарата

Форма выпуска — таблетки белого цвета, круглой, выпуклой (с обеих сторон) формы. Основное действующее вещество — тизанидин. В одной таблетке его может быть от 2 до 4 мг. Кроме этого, есть и вспомогательные составляющие, к которым относятся:

  • безводная лактоза;
  • стеариновая кислота;
  • диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Основной действующий компонент — тизанидин — это миорелаксант центрального действия. Он эффективно снимает спазмы в мышцах, а также судороги различного происхождения. Это происходит благодаря синтезу некоторых стимулирующих аминокислот, которые отвечают за тонус скелетной мускулатуры. В связи с этим нервная передача в ней снижается.

После приёма действующее вещество быстро всасывается в кровь через ЖКТ и распределяется по всем тканям. Процесс метаболизма заканчивается в печени с образованием неактивных продуктов распада, после чего выводится естественным путём.

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.

Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Препарат Тизанидин выпускается в форме таблеток. В 1 блистер упаковывается 10 таблеток. В 1 картонной пачке может находиться 3 или 5 блистеров.

Какие действенные аналоги у Тизанидина существуют? Назначение при беременности и лактации. Бывает ли препарат в форме для инъекций

Тизанидин представляет собой круглые таблетки белого цвета с нанесенной разделительной риской на одной стороне и маркировкой T2 или T4 – на другой.

В 1 таблетке может содержаться 2 мг или 4 мг тизанидина.

Дополнительные компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеариновая кислота;
  • безводная лактоза;
  • двуокись кремния коллоидная.

Лекарство производится в форме круглых таблеток белого или желто-белого цвета, которые содержатся в контурных ячейковых пластинках по 10 штук, а те упакованы в картонную коробку. Также в продаже встречается лекарство Тизанидин в баночках из полимерной основы по 30 и 100 штук.

Составляющие элементы:

  • основное действующее вещество – тизанидин;
  • безводная лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеариновая кислота.

Содержание инструкции


Камфора
Камфора

Названия

 Русское название: Камфора.
Английское название: Camphor.


Латинское название

 Camphora ( Camphorae).


Химическое название

 1,7,7-Триметилбицикло[2,2,1]гептан-2-он.


Фарм Группа

 • Стимуляторы дыхания.
• Местнораздражающие средства.
• Антисептики и дезинфицирующие средства.
• Седативные средства.


Увеличить Нозологии

 • I50,0 Застойная сердечная недостаточность.
• I50,1 Левожелудочковая недостаточность.
• L89 Декубитальная язва.
• M13,9 Артрит неуточненный.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• M79,1 Миалгия.
• R55 Обморок [синкопе] и коллапс.
• T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами].
• T42,7 Отравление противосудорожными, седативными и снотворными средствами неуточненными.


Код CAS

 76-22-2.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — антиагрегационное, аналептическое, антисептическое, местнораздражающее.
Рефлекторно возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, проявляя аналептическую активность. При п/к введении стимулирует дыхание и повышает тонус сосудов. Оказывает также непосредственное действие на сердечную мышцу, усиливая обменные процессы в ней и увеличивая ее чувствительность к симпатической импульсации. Обладает периферической вазопрессорной активностью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Выделяясь из организма через дыхательные пути, способствует отхаркиванию. При местной аппликации проявляет отвлекающие свойства.


Показания к применению

 Комплексная терапия — острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и других инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными и наркотическими средствами. Местное применение — миалгия, ревматизм, артрит, пролежни.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.


Побочные эффекты

 Инфильтрат на месте инъекции, аллергические реакции.


Способ применения и дозы

 П/к (подогрев до температуры тела), наружно.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тизанидину; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Многие больные не всегда знают, для чего назначают Тизанидин и когда. Препарат применяется для снятия судорог и спазмов скелетных мышц. Они могут быть вызваны различными заболеваниями ЦНС. К ним можно отнести:

  • опистотонус;
  • инсульт;
  • грыжа;
  • судороги;
  • миоклония;
  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • спастика;
  • склероз;
  • миелопатия.

Полностью противопоказано средство больным, у которых есть индивидуальная непереносимость к основному действующему веществу — тизанидину, а также дополнительным компонентам препарата. При снижении функциональности печени препарат необходимо использовать с особой осторожностью.

Практика использования Тизанидина показала некоторые побочные действия, которые наблюдались у пациентов во время применения препарата. К применению Тизанидина есть такие противопоказания, как постоянная усталость, сонливость, сухость во рту, низкое давление, слабость и головокружение, галлюцинации, спазмы мышц.

Кроме этого, могут возникнуть (случается гораздо реже) такие побочные действия:

  • анафилактический шок;
  • дерматит;
  • боль в суставах;
  • психические расстройства;
  • гепатит;
  • парестезия;
  • расстройство желудка и другие патологии ЖКТ;
  • тремор;
  • сыпь;
  • судороги.

 Комплексная терапия — острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и других инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными и наркотическими средствами. Местное применение — миалгия, ревматизм, артрит, пролежни.

 Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.

От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

  • хроническая миелопатия;
  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • рассеянный склероз;
  • инсульт.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Абсолютные:

  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 18 лет;
  • нарушения функции печени в тяжелом течении.

Относительные:

  • почечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • возраст от 65 лет;
  • брадикардия;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT.

Лекарственное средство Тизанидин применяется для снятия спастического состояния со скелетных мышц при различных патологических нарушениях.

для взрослых

Взрослым пациентам Тизанидин прописывается при спазмах скелетных мышц на фоне таких заболеваний, как:

  • инсульт;
  • хроническая форма миелопатии;
  • дегенеративные патологии спинного мозга;
  • рассеянный склероз.

Также Тизанидин предписывается пациентам в случае развития болезненных спастических состояний скелетных мышц при различных поражениях позвоночника.

Медикаментозное средство Тизанидин противопоказано при таких состояниях, как:

  • беременность;
  • прием ингибиторов CYP1A2 (например, или флувоксамин);
  • период лактации;
  • тяжелые формы расстройств функционирования печени;
  • детский возраст до 18 лет;
  • прием альфа2-адреномиметиков;
  • гиперчувствительность или непереносимость активного компонента или вспомогательных веществ лекарственной формы.

Помимо этого, лекарство принимают при появлении болезненных спазмов скелетных мышц, которые возникают в результате поражения позвоночника.

Препарат не стоит использовать при следующих состояниях:

  • при возникновении повышенной восприимчивости к составляющим компонентам лекарства;
  • женщинам в период вынашивания ребенка;
  • при грудном вскармливании;
  • детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Также лекарство нужно с осторожностью применять в таких случаях:

  • если имеются тяжелые патологические нарушения деятельности печени;
  • с осторожностью препарат принимается людьми старше 65 лет;
  • не стоит использовать лекарство одновременно с алкогольными напитками, потому что алкоголь повышает седативное воздействие препарата.

Необходимые дозировки

Какие действенные аналоги у Тизанидина существуют? Назначение при беременности и лактации. Бывает ли препарат в форме для инъекций

Симптомы интоксикации Тизанидином:

  • спутанность сознания;
  • нарушения функционирования миокарда;
  • вялость;
  • гипотония;
  • сонливость;
  • коматозное состояние;
  • брадикардия.

Лечение – симптоматическое.

Согласно рекомендациям, которые изложены в инструкции, начальная доза лекарства при спазмах в мышцах составляет 2-3 мг. Интервал между принятыми дозами должен составлять 8 часов, в сутки допускается 3 приема. Если наблюдаются тяжелые состояния, то на ночь рекомендуется принять еще одну таблетку.

Во время неврологических нарушений, при которых возникает болезненность мышечных волокон, дозировка Тизанидина прописывается индивидуально каждому больному.

Обычно, на первых порах назначают не более 6 мг действующего вещества в день. Через некоторый период дозировка повышается, но это должно происходить под присмотром врача. При этом максимальная доза не должна превышать 36 мг в сутки.

В связи с тем, что компоненты медикамента могут оказать негативное воздействие на ребенка, в период беременности женщинам не рекомендуется использовать Тизанидин для лечения.

При приеме лекарства во время грудного кормления составляющие компоненты медикамента попадают в состав грудного молока. Врачи рекомендуют в случаях острой необходимости для применения лекарства отменить кормление грудью.

При превышении дозировки могут возникнуть следующие неприятные симптомы:

  • возникновение состояния сонливости;
  • ощущения слабости, повышенной усталости;
  • состояние брадикардии;
  • гипотония;
  • помутнение сознания.

В редких случаях во время лечебной терапии с использованием данного медикамента могут проявиться следующие нежелательные побочные реакции:

  • синдром Стивена-Джонсона;
  • возникновение анафилактического шока;
  • появление дерматита эксфолиативного характера;
  • состояние желудочковой тахикардии;
  • гепатит;
  • мышечные судороги;
  • депрессивное состояние;
  • болевые ощущения в суставах;
  • появление сыпи;

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости. Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Тизанидин в форме таблеток принимается внутрь, не имеет значения, когда — после или до еды. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды и проглатывать не пережёвывая. Если есть спазмы мускулатуры, препарат требуется применять 3 раза на день со средней дозировкой 2−4 мг за одни приём. Если есть развитые патологии мышц, то доза в первое время может увеличиваться до 6 мг за одни приём, то есть на 24 часа 18 мг.

Тизанидин

После чего следует постепенно увеличивать дозировку на 2−3 мг каждый день до получения видимых результатов лечения. Как правило, они появляются при суточном употреблении 12−24 мг препарата. Если есть необходимость, то врач может изменять дозировку и время терапевтического курса, но суточная норма не должна превышать 36 мг.

Людям пожилого возраста (60−65 лет) препарат рекомендуется употреблять начиная с минимальных доз. Дальше врач исходя из ситуации назначает оптимальную дозу, учитывая эффективность такого лечения и переносимость тизанидина.

Если резко прекратить принимать препарат, то это может спровоцировать повышение артериального давления. В связи с этим отказываться от препарата необходимо медленно, понижая дозировку.

После передозировки Тизанидином могут наблюдаться такие последствия, как сонливость, рвота, нарушение дыхания, миоз, кома, головокружение, высокое давление, тревога и т. п. Для избавления от симптомов передозировки желательно сделать промывание желудка.

После этого нужно употребить большое количество воды. Не помешает несколько таблеток активированного угля. Для быстрого вывода препарата из организма также используется форсированный диурез. Дальнейшая терапия проводится согласно наблюдаемым симптомам. Как показывает практика, даже при сильной передозировке восстановление организма после этого проходит без каких-либо особенностей.

Особенности приема

При приёме препарата есть риск развития гипотензии. При сильном понижении артериального давления больной может потерять сознание. Не рекомендуется во время терапевтического курса употреблять спиртные напитки.

Как показывает практика, возможно появление нарушений в работе печени, но при средней дозе в 12 мг в сутки такое происходит очень редко. Поэтому врачи при суточной дозе Тизанидина более 12 мг назначают обязательный контроль работы печени каждый месяц на протяжении первых 4 месяцев терапевтического курса.

Кроме этого, проверку состояния печени необходимо делать при появлении побочных действий, которые свидетельствуют о таких нарушениях. К этим признакам относится постоянная необъяснимая тошнота и усталость, анорексия и т. п.

Стоит отметить, что если использовать препарат вместе с диуретиками, возможно появление выраженной гипотензии и брадикардии. В связи с тем, что побочные действия могут быть довольно серьёзными, управлять автомобилем во время терапевтического курса не рекомендуется.

Какие действенные аналоги у Тизанидина существуют? Назначение при беременности и лактации. Бывает ли препарат в форме для инъекций

Согласно инструкции по применению таблеток Тизанидин, противопоказано употреблять препарат лицам до 18 лет. Если есть тяжёлые патологии печени, лекарство полностью противопоказано, а при заболеваниях средней тяжести применение возможно, но в умеренных дозах и с особой осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Тизанидина вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Параллельное применение оральных контрацептивных средств может привести к появлению брадикардии, артериальной гипотензии и чрезмерной сонливости.

Прием алкоголя приводит к увеличению концентрации тизанидина в крови, что может спровоцировать повышение вероятности развития побочных действий.

Есть высокий риск возникновения побочных явлений, если применять препарат вместе с другими ингибиторными средствами (Флувоксамин, Ципрофлоксацин), которые значительно повышают концентрацию тизанидина. Может повышаться давление и развиваться брадикардия, если применять Тизанидин вместе с диуретиками и гипозитивными препаратами.

Клиренс Тизанидина может снижаться при употреблении вместе с пероральными контрацептивными препаратами, а также антиаритмическими медикаментами (Рофекоксибом, Циметидином и т. п. ). Центральная нервная система может пострадать в случае применения Тизанидина вместе с седативными препаратами, а также средствами, содержащими этанол.

Кроме лекарственного средства Тизанидин, есть ещё несколько аналогов, которые также имеют противосудорожное действие. К ним относятся:

  • Мидокалм;
  • Тизалуд;
  • Тизанил;
  • Баклофен.

В связи с тем, что качество лекарства бывает разное, перед покупкой обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. По отзывам пациентов и врачей, средство Тизанил (производство — Индия) имеет сомнительное качество, как и большинство медицинских средств индийского происхождения. Но соответственно, цена его демократичнее.

Можно выделить 2 известных производителя препарата:

  • Тизанидин, Тев (Израиль);
  • Тизанидин, Сирдалуд (Швейцария).

Срок годности препарата составляет 3 года. Хранить его необходимо при температуре не выше 25 градусов.

При одновременном применении тизанидина и ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки этого ЛС, в т.ч. удлинению интервала QTc.

 тизанидин цена

Сочетанное применение индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению его терапевтического эффекта.

Противопоказанные комбинации тизанидина

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации тизанидина

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими ЛС (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с ЛС, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные ЛС

Одновременное применение тизанидина с гипотензивными ЛС, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными ЛС отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Рифампицин

 тизанидин для чего назначают

Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

Курение

Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Этанол

Во время терапии тизанидином следует избегать приема этанола, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.

Другие ЛС

 тизанидин инструкция

Седативные, снотворные ЛС (бензодиазепины, баклофен) и другие ЛС, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Пища (см. «Фармакокинетика»).

Фармакологическая группа

 • Стимуляторы дыхания. • Местнораздражающие средства. • Антисептики и дезинфицирующие средства. • Седативные средства.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, {amp}lt;10%); нечасто (≥0,1%, {amp}lt;1%); редко (≥0,01%, {amp}lt;0,1%); очень редко ({amp}lt;0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны ССС: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (например сыпь).

Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены этого ЛС.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практике

На фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением этого ЛС (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

Тизанидин инструкция по применению

Гипотензивные ЛС

Рифампицин

Курение

Этанол

Другие ЛС

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия. Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге.

Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении происходит:

  • снижение тонуса;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений.

Препарат Тизанидин представляет собой миорелаксант центрального действия. При попадании в организм действующий компонент средства снижает тонус скелетных мышц и ослабляет их сопротивление при осуществлении пассивных движений, усиливает степень произвольных сокращений и снижает спазматическую реакцию.

Препарат обладает высокой степенью абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биологическая доступность медикамент составляет в среднем 40%, что связано со значительным эффектом первого прохождения через печень.

Действующий элемент препарата Тизанидин распространяется с устойчивым средним объемом распределения, составляющим 2,4 л/кг. Способность связываться с белками плазмы крови – 30%. Приблизительно 95% препарата подвергается печеночному метаболизму под влиянием изофермента цитохрома P450 CYP1A2 с образованием активных продуктов метаболизма.

Наиболее вероятные побочные действия:

  • головокружение;
  • сухость в ротовой полости;
  • астения (общая слабость);
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • артериальная гипотензия;
  • мышечные спазмы;
  • чувство усталости;
  • нарушение функционирования печени;
  • брадикардия.

Наименее вероятные побочные действия:

  • анафилактический шок;
  • депрессивные состояния;
  • гепатит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • желудочковая тахикардия;
  • кожная сыпь;
  • боли в суставах;
  • тремор;
  • парестезии;
  • эксфолиативный дерматит;
  • судороги.

Активный компонент лекарства оказывает расслабляющее воздействие на поперечнополосатую мускулатуру. Препарат снижает и устраняет . За счет этого воздействия повышается двигательная активность мышц. Кроме этого

Структурная формула Тизанидина

лекарственное средство снижает болевые ощущения и понижает спазмолитическое влияние.

Препарат имеет быстрое всасывание. Уровень наибольшей концентрации достигается через 2-3 часа после применения. Процесс приема пищи не влияет на степень всасывания лекарства. Уровень биодоступности составляет 40 %.

Основное выведение препарата происходит через почки, а именно через мочевыделительную систему, и составляет примерно 60%. Через желудочно-кишечный тракт выводится около 20 %.

Отзывы

После инсульта у меня начали постоянно появляться судороги и спазмы скелетных мышц. Не хотела затягивать и сразу обратилась к врачу. Он прописал Тизанидин для снятия симптомов. Спустя определённое время мне стало легче. Особых последствий, кроме сонливости и слабости, я не заметила. И то они очень быстро прошли. Принимала по 3 таблетки ежедневно. В общем, Тизанидин мне помог.

Светлана, Ростов-на-Дону

Препарат Тизанидин начал принимать после того, как у меня начал сильно болеть поперечный отдел спустя много лет после операции. Приписал мне лекарство врач после осмотра. Долго ждать действия препарата не пришлось. Через 2 дня уже всё прошло. Так что я результатом доволен.

Сергей, Москва

Мне препарат противопоказан. Думаю, что индивидуальная непереносимость просто, но точно не знаю. После приёма лекарственного средства постоянно чувствую усталость и сонливость, время от времени подташнивает и болит голова. Обратилась к врачу с такими симптомами и он назначил другой препарат.

Алина, Санкт-Петербург

Елена — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 14. Читать.

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Отличный сервис
Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Ряжко Леонид Алексеевич — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Светлана — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

Котляров Андрей Ива — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

Фармакология

Фармакодинамика

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.

Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Тmax тизанидина в плазме составляет »1 ч после его приема. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmax тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

Распределение

Среднее значение Vd — 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.

Выведение

Среднее значение Т1/2 тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.

Особые группы паииентов

Нарушение функции почек. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) средняя Сmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный Т1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).

Нарушение функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.

Пол и расовая принадлежность. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Влияние приема пищи

Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

Ограничения к применению

Умеренно выраженное нарушение функции печени; артериальная гипотензия; брадикардия; синдром врожденного удлинения интервала QT; возраст старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Почечная недостаточность и/или пожилой возраст

Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными ЛС, антиаритмическими ЛС, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными ЛС, этанолом, диуретиками и гипотензивными ЛС (см. «Взаимодействие»).

Содержание инструкции

Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Категория действия на плод по FDA — C.

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как:

  • парестезия;
  • галлюцинации;
  • анафилактический шок;
  • сыпь;
  • сонливость;
  • мышечные спазмы;
  • гепатит;
  • нарушение функции печени и гепатотоксичность;
  • снижение артериального давления;
  • сухость во рту;
  • судороги;
  • боль в суставах;
  • депрессия;
  • эксфолиативный дерматит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • тремор;
  • гипотензия;
  • усталость;
  • желудочковая тахикардия;
  • слабость или астения;
  • головокружение;
  • брадикардия.

Гипотензивные ЛС

Рифампицин

Курение

Этанол

Другие ЛС

 Инфильтрат на месте инъекции, аллергические реакции.

Особые указания

Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:

  • Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
  • Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
  • Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.

На фоне приема Тизанидина могут развиваться такие побочные явления, как галлюцинации, сонливость, головокружение и астения. По этой причине на протяжении всего курса лечения рекомендуется воздерживаться от осуществления потенциально опасной деятельности, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

При использовании медикамента совместно с антигипертензивными препаратами, а именно диуретиками, может возникнуть выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.

Во время одновременного использования этанола и с седативным воздействием происходит усиление седативного эффекта.

Необходимо с особой осторожностью использовать препарат пациентам с нарушением деятельности почек и печени.

В начальный период лечебной терапии может наблюдаться повышенная сонливость, поэтому стоит избегать деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Аналоги

По структуре определяют аналоги:

  1. Тизанил;
  2. Тизанидина гидрохлорид;
  3. Тизалуд.

Прямой аналог Тизанидина. Выпускается в форме круглых белых таблеток, содержащих 2 мг или 4 мг тизанидина. Применяется по тем же показаниям, что и исходный медикамент и имеет аналогичные противопоказания. По этой причине может выступать полноценным заменителем Тизанидина в любой момент терапевтического процесса.

Толперизон-OBL

Миорелаксант центрального действия, содержащий . Препарат показан при церебральных и спинномозговых параличах, экстрапирамидных расстройствах, спазмах мышц различного генеза, облитерирующих патологиях артерий, посттромботических нарушениях венозного кровообращения и лимфообращения, эпилепсии, детском спастическом параличе, трофической язве голени, гипертонусе и сосудистой энцефалопатии. Средство Толперизон-OBL противопоказано при гиперчувствительности, миастении, беременности, лактации и в детском возрасте до 1 года.

Популярный аналог Тизанидина, содержащий в составе . Является миорелаксантом центрального действия. Показанием к применению средства является гипертонус мышц при инсульте, рассеянном склерозе, алкоголизме (аффективные нарушения), детском церебральном параличе, дегенеративных, травматических или инфекционных заболевания спинного мозга, и различных черепно-мозговых травмах.

Стоимость лекарственного средства соответствуют его качеству, поэтому многие врачи для лечебной терапии прописывают своим пациентам именно этот медикамент.

В среднем цена таблеток составляет от 110 до 160 рублей, стоимость препарата Тизанидин зависит от уровня содержания в нем активного компонента.

Хранится медикамент в темном месте, которое недоступно для детей. Температура должна быть не более 30 градусов. Период хранения должен составлять не больше 5 лет.

Также к аналогам относятся и другие, менее популярные, лекарственные средства:

  • Тизанил;
  • Баклосан;
  • Тизанил-Тева.
  • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
  • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
  • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
  • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .
Рейтинг: 4.9/5. Оценок: 250.

Отзывы

Елена — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-20

очень нужный и понятный сайт, часто пользуюсь,спасибо

Анна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-12

Большое спасибо сервису, нашла аналог противоалкогольного препарата Колме (Мидзо), давно ищу по аптекам.

Мальский Василий Петрович — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-09-04

Очень помогает, когда много симптомов и забываешь их название.

Всего отзывов: 14. Читать.

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Отличный сервис
Помогает в лечении очень

Ларина Мусаелян — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-07-17

Ряжко Леонид Алексеевич — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-05-18

Очень полезная программа.
Респект создателям ОЦЕНКА 5/5

Корсакова Юлия Валерьевна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-04-09

Светлана — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-03-16

Огромное Вам спасибо за очень нужный и н сайт

Николай — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-02-12

Большое спасибо разработчикам за столь качественный сайт.

Ляховец Наталья Викторовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2019-01-06

Большое спасибо разработчикам

Юра — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-29

Благодарю. Лаконично, компактно, ёмко и полно. Поздравляю Вашу группу с новым годом

Аблаева Хавва Юнусовна — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-12-17

Котляров Андрей Ива — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-11-27

Пока только учусь,но уже есть результаты в подборе аналогов.

Аноним — отзыв про сервис подбора аналогов лекарств2018-10-25

Отличный сайт спасибо разработчикам

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 2 мг 30 штук) в Москве составляет 130 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению предписывает хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше 25° С.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 50.512 мг, лактоза безводная — 55 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.1 мг, магния стеарат — 1.1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Хранить Тизанидин следует в хорошо защищенном месте от доступа прямых солнечных лучей и влаги при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

https://www.youtube.com/watch?v=kIsWPDOe2BQ

Стоимость Тизанидина составляет в среднем 140 рублей. Цены колеблются от 108 до 211 рублей.

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Режим дозирования

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Побочное действие

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях
наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах
— указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Тизанидин аналоги

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Тизанидин – центрального действия, который применяется для снижения спазмов мышц, вызываемых различными неврологическими заболеваниями.

Активные компоненты лекарства оказывают прямое воздействие на нервную систему, что в результате способствует облегчению состояния пациентов при , и различных дегенеративных заболеваниях позвоночника.



Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock
detector