Мелоксикам для чего назначают, показания к применению

ГЛАВНЫЙ КИТАЙСКИЙ ВРАЧ ПО СУСТАВАМ ДАЛ БЕСЦЕННЫЙ СОВЕТ:
ВНИМАНИЕ! Если у Вас нет возможности попасть на прием к ХОРОШЕМУ врачу - НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ! Послушайте, что по этому поводу говорит ректор Китайского медицинского университета Профессор Пак.

И вот какой бесценный совет по восстановлению больных суставов дал Профессор Пак:

Читать полностью >>>

Способ применения и дозировка

принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Таблетку Мелоксикам необходимо запивать 250 мл жидкости. Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу. Противопоказано внутривенное применение раствора. Внутримышечное введение используют в первые дни терапии. В дальнейшем переходят на внутреннее использование препарата в форме таблеток.

При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.

При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день. Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день. Не рекомендуется превышать дозировку Мелоксикама 15 мг в сутки.

Лечение у особых категорий больных

Мелоксикам для чего назначают, показания к применению

Для диализных пациентов суточная доза составляет не выше 7,5 мг. При недостаточности почечных функций суточная доза Мелоксикама – 7,5 мг. Можно не уменьшать дозировку препарата, если клиренс креатитина составляет 25 мл/мин и выше (при средних или легких нарушениях почечных функций).

Для больных пожилого возраста с болезнью Бехтерева или ревматоидным артритом при необходимости длительного лечения рекомендуемая суточная дозировка составляет 7,5 мг. Если есть необходимость назначения более высокой дозы, но есть угроза развития нежелательных побочных эффектов, ограничиваются суточной дозой 7,5 мг.

Не требуется снижать дозировку, если у пациента диагностировано среднее или легкое снижение печеночных функций.

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, во время еды; суппозитории вводят ректально; раствор для внутримышечного введения – парентерально.

Рекомендуемые дозы мелоксикама (1 раз в сутки):

  • Ревматоидный артрит – 15 мг. При достижении терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – 15 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 15 мг;
  • Остеоартроз – 7,5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг.

Внутримышечное введение препарата целесообразно в первые 2-3 дня лечения, после чего рекомендуется перейти на пероральный прием.

У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, применяемая доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза.

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

категорически противопоказан.

Использовать Мелоксикам при беременности не рекомендуется. Обуславливается это тем, что средство обладает тератогенным действием, то есть, может вызывать уродства или гибель плода. Прием препарата в третьем триместре беременности может спровоцировать перенашивание, осложнения во время родов (слабую родовую активность, плохое раскрытие шейки матки и т. д.).

Беременная

При кормлении грудью лекарство принимать также не рекомендуется, поскольку его действующие компоненты проникают в молоко и в высоких дозировках могут спровоцировать у ребенка задержку развития, возникновение различных патологий.

В первом триместре вынашивания плода прием лекарственного средства противопоказан. В этот период происходит формирования жизненно важных систем будущего ребенка и любое воздействие может негативно на это повлиять.

Во втором триместре препарат может назначаться специалистом по строгим показаниям. Выбор в пользу лечения принимается после оценки рисков и пользы. Терапия должна проводиться под контролем лечащего врача и не превышать 3 суток.

В третьем триместре прием лекарства противопоказан. В это время есть риск появления у женщины кровотечения и развития патологии почек у будущего ребенка.

В период грудного вскармливания лечение также не проводится, так как Мелоксикам может выделяться с молоком. При необходимости терапии женщина должна на время прекратить естественное кормление ребенка.

Латинское название вещества Мелоксикам

Лекарство Мелоксикам оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Средство быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация вещества наблюдается через 5 часов с момента приема. Равновесное состояние достигается через 4 дня после регулярного приема.

Применение препарата не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация не меняется при длительном применении. Период полувыведения составляет около 20 часов.

Мелоксикам

Meloxicamum (

Meloxicami)

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Со стороны органов ЖКТ: {amp}gt;1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; {amp}lt;0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: {amp}gt;1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; {amp}lt;1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}gt;1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); {amp}lt;1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: {amp}gt;1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; {amp}lt;0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: {amp}lt;0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Прочие: {amp}lt;0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек).

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Название Значение Индекса Вышковского
®
Мовалис® 0.2881
Артрозан® 0.1362
Амелотекс® 0.1207
Мовасин® 0.0487
Мелоксикам 0.033
Мирлокс® 0.0105
Мовикс® 0.0079
Либерум 0.0052
Би-ксикам 0.0025
Месипол® 0.0015
Мелофлекс Ромфарм 0.0015
Мелоксикам-Тева 0.0013
Мелокс® 0.001
Мелбек® 0.0009
Мелоксикам ШТАДА 0.0009
Мелоксикам Канон 0.0008
Мелоксам 0.0007
Флексибон 0.0007
Мелоксикам ДС 0.0007
Генитрон® 0.0005
Оксикамокс 0.0005
Мелбек® форте 0.0004
Матарен® 0.0004
Мелоксикам-Прана 0.0004
Лем 0.0003
Эксен-Сановель 0.0003
Миксол-Од 0.0003
Медсикам® 0.0003
Мелоксикам Авексима 0.0003
Мелоксикам Пфайзер 0.0002
Мелоквитис® 0.0002
Мелоксикам-СОЛОфарм 0.0002
Мелоксикам-ОBL 0.0001
М-Кам 0
Мелоксикам-Фармаплант 0
Мелоксикам Велфарм 0
Ревмарт 0
Мовагейн® Экспресс 0
Мелоксикам буфус 0
Мелоксикам-Акрихин 0
Элокс-СОЛОфарм 0
Мелоксикам-ВЕРТЕКС 0

Говоря о том, от чего помогает Мелоксикам, нельзя не сказать об его фармакологических свойствах. Некоторые люди задаются вопросом – а что это, антибиотик или нет? Нет, этот медикамент не относится к разряду антибактериальных лекарств. Это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Его основная задача – купировать болевой синдром, снять воспалительные реакции, нормализовать терморегуляцию тела.

Такой эффект объясняется тем, что действующее вещество способно замедлять работу циклооксигеназы. Это фермент, который стимулирует в организме синтез нескольких биологически активных веществ – простагландинов и лейкотриенов. Именно они провоцируют возникновение воспалительных процессов в тканях и органах вне зависимости от причины, которая привела к подобной реакции.

Говоря проще, есть какой-то провоцирующий фактор, воздействующий на организм, вызывающий воспаление, например, какая-нибудь инфекция или травма. Это стимулирует активную работу циклооксигеназы и последующий синтез лейкотриенов и простагландинов, поддерживающих воспалительные реакции на клеточном уровне. При приеме Мелоксикама активность этих веществ замедляется, соответственно, воспаление начинает постепенно затихать полностью или частично.

Любое воспаление, вне зависимости от этиологии и локализации, вызывает:

  • покраснение;
  • отечность;
  • болезненные ощущения;
  • нарушение терморегуляции (повышается либо общая температура тела, либо местная – на ощупь кожа в месте патологического процесса становится горячей);
  • функциональные расстройства.

Функциональные расстройства заключаются в том, что во время воспалительных реакций человек не может совершать действия в полном объеме в том участке тела, где отмечается патологический процесс. А так как болезненные ощущения, повышение температуры, отечность и покраснения являются признаками воспалительных реакций, прием Мелоксикама, оказывая противовоспалительное действие, способствует также устранению и других неприятных симптомов.

При этом нужно отметить, что препарат оказывает сильный обезболивающий и жаропонижающий эффект. А вот на отеки и покраснения он воздействует слабо. Поэтому его применение позволяет быстро избавиться от боли и жара, а другие признаки воспалительных реакций уходят медленно.

Мелоксикам имеет ярко выраженные обезболивающие свойства, предотвращает начавшиеся воспалительные процессы и купирует болевой синдром. Благодаря стремительному растворению в пищеварительных кислотах и ферментах в желудке, он проникает в кровь и связывается с ее белками уже в течение 15 минут после приема таблетки внутрь.

Так же быстро воздействуют и ректальные суппозитории. Инъекционное введение позволяет существенно сократить период до появления ощутимого эффекта, так как препарат еще быстрее проникает сквозь мышечную ткань в кровеносную систему и начинает свое действие.

Лекарственное средство замедляет процесс синтезирования простагландинов в очаге воспаления, не воздействуя разрушающе на слизистую поверхность стенок желудочно-кишечного тракта. Подобная терапия не грозит пациенту появлением язв. Мелоксикам подавляет ферментную активность циклооксигеназы, селективность которой значительно уменьшается при продолжительном приеме предельно допустимых доз препарата.

Через 5−6 часов после однократного приема лекарственного средства его концентрация в организме максимальна, далее она снижается и препарат постепенно выводится, но при этом не перестает действовать.

В процессе метаболизма Мелоксикам попадает в печень и там разрушается практически полностью — на 96%. Продукты распада легко выводятся при помощи мочевыделительной системы буквально за двое суток, поэтому в организме не происходит накапливания как самого вещества, так и его составных компонентов, независимо от схемы приема и дозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

При одновременном использовании других медикаментов необходимо учитывать совместимость с Мелоксикамом. В частности, применение вместе с диуретиками, а также Циклоспорином может вызвать почечную недостаточность, а совместный прием препаратов лития вызовет его накопление в организме, а следовательно, и отравление.

Существуют и другие опасные комбинации лекарств с Мелоксикамом и его аналогами:

  1. Воздействие гипотензивных препаратов на организм значительно снизится при приеме этого медикамента.
  2. Возрастает риск открытия кровотечений при приеме разжижающих кровь медикаментов.
  3. Миелотоксические препараты способны усилить выраженность гепатотоксичность Мелоксикама.
  4. Метотрексат в этом сочетании вызовет развитие лейкопении.
  5. Препарат Мелоксикам не советуют принимать с другими препаратами той же группы, поскольку значительно возрастает риск развития язвенной болезни всего ЖКТ начиная от ротовой полости и заканчивая прямой кишкой. То же самое касается и приема ацетилсалициловой кислоты.
  6. При приеме медикамента с мочегонными средствами необходимо значительно повысить количество употребляемой жидкости.

Кроме уже исследованных рискованных сочетаний медикаментов, существуют еще неизвестные, поэтому комбинировать препарат с любыми другими видами лекарств можно только под наблюдением лечащего врача.

Вероятное взаимодействие лекарственных препаратов/веществ с мелоксикамом:

  • Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства – увеличивается риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • Гипотензивные препараты – снижается их эффективность;
  • Препараты лития – возможно повышение концентрации лития в крови и увеличение его токсичности;
  • Метотрексат – усиливается его негативное влияние на систему кроветворения;
  • Циклоспорин и диуретики – повышается риск развития почечной недостаточности;
  • Антикоагулянты и и тромболитические препараты – увеличивается риск развития кровотечений;
  • Колестирамин – ускоряется выведение мелоксикама;
  • Внутриматочные контрацептивы – возможно снижение эффективности последних.

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой

Мелоксикам для чего назначают, показания к применению

при комбинации с литием может повышать его концентрацию в сыворотке крови до токсического уровня за счет снижения выделения лития с помощью почек. Одновременное применение Мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. При оправданности такого сочетания следует тщательно наблюдать за уровнем электролита лития в сыворотке крови как до начала, в процессе приема, так и некоторое время спустя окончания курса лечения препаратом.

Ускоряет элиминацию Мелоксикама колестирамин, при этом наблюдается повышение клиренса мелоксикама в 2 раза и уменьшение периода его полувыведения примерно на 13(±3) часов.

Такое фармакокинетическое взаимодействие имеет существенное клиническое значение.

Метотрексат увеличивает негативное воздействие Мелоксикама на систему крови (высока угроза появления лейкопении и анемии). При такой комбинации следует периодически контролировать показатели гемограммы.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают действенность внутриматочной контрацепции. При одновременном приеме с циметидином, дигоксином и антацидами клинически значимого взаимодействия препаратов не отмечается.

Взаимодействия, обусловленные фармакодинамикой

При комбинации 

с диуретиками больной должен принимать достаточное количество жидкости. В этом случае необходим тщательный регулярный контроль медицинского персонала за функциями почек как до, так и в процессе приема Мелоксикама.

Антитромботические и тромболитические средства: при комбинации с Мелоксикамом риск возникновения кровотечений существенно увеличивается. В таких случаях необходим периодический контроль за показателями коагуляционного потенциала крови.

Мелоксикам для чего назначают, показания к применению

Риск язвенно-эрозивных заболеваний пищеварительной системы резко увеличивается, если параллельно принимать нестероидные противовоспалительные препараты других групп (включая производные салициловой кислоты). Такое сочетание не рекомендуется.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора (АПФ) и другие антигипертензивные препараты: одновременное применение с Мелоксикамом у лиц пожилого возраста, страдающих дегидратацией, может спровоцировать появление острой недостаточности почечных функций. Так же, комбинированное применение этих препаратов с Мелоксикамом может нивелировать их гипотензивное действие.

Сочетанное применение Мелоксикама и пероральных антикоагулянтов существенно повышает риск развития кровотечений из любых органов из-за повреждения слизистой оболочки кишечника и желудка и подавления функции тромбоцитов. Поэтому сочетанное применение с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется.

При сочетании с Мелоксикамом может снижаться эффективность гормональных контрацептивов.

На фоне Мелоксикама нефротоксическое действие циклоспорина усиливается.

Побочные эффекты и передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Мелоксикам для чего назначают, показания к применению

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

При повышении дозы или проявлении чувствительности организма к препарату могут возникать побочные явления различного характера. Как правило, их проявление характеризуется нестабильностью и непродолжительностью — после прекращения приема или убавления дозы все приходит в норму.

Возникать могут следующие реакции организма на внутримышечные инъекции Мелоксикама:

  1. Со стороны дыхательной системы может развиться острый астматический приступ.
  2. Мочевыделительная система может отреагировать нарушениями в работе почек.
  3. На время может быть утрачена способность четко воспринимать окружающий мир, кроме того, возможно развитие конъюнктивита роговицы.
  4. Реакция кожных покровов чаще всего проявляется в появлении сыпи, сопровождаемой зудом и покраснением, а также повышении чувствительности кожи к ультрафиолету.
  5. Возможно повышение артериального давления и учащение частоты сердечных сокращений, реже — появление отеков.
  6. Часто появляется головная боль и головокружение, а также шум в ушах, нарушение ориентации в пространстве и сонливость. Изредка может проявиться спутанность мыслей.
  7. Со стороны ЖКТ возможны воспалительные процессы ротовой полости, боль в желудке, диарея или запор, тошнота, рвота, развитие гастрита и язвенной болезни желудка и кишечника, а также метеоризм.
  8. Органы кроветворения могут отреагировать на Мелоксикам проявлениями тромбоцитопении, анемии или лейкопении.

Таблетированная форма препарата грозит в общей сложности теми же побочными явлениями, хотя некоторые отличия все же есть:

  1. Со стороны пищеварительного тракта могут возникнуть: гастродуоденальная язва, зловонная отрыжка, повышение активности печеночных трансаминаз, скрытое внутреннее кровотечение, гипербилирубинемия, гепатит, колит, иногда — перфорация ЖКТ и стоматит.
  2. На кожных покровах иногда могут проявиться такие реакции, как многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некролиз эпидермиса, а также буллезная сыпь.
  3. Со стороны нервной системы возможна спутанность сознания, вертиго и неустойчивость эмоционального состояния, проявляющаяся в резких непредсказуемых перепадах настроения, часто без объективных причин.
  4. При воздействии на дыхательную систему препарат может спровоцировать бронхоспазм.
  5. Мочевыделительная система может отреагировать на прием таблеток увеличением уровня мочевины в крови и гиперкреатининемией, а иногда и проявлением альбуминурии, гематурии и интерстициального нефрита. Кроме этого, на фоне приема Мелоксикама может развиться острая почечная недостаточность. Мочеиспускание будет затруднено и болезненно.
  6. Прием медикамента может вызвать и аллергические реакции, например анафилактический шок или ангионевротический отек.
  7. Возможно лихорадочное состояние — повышение температуры и сопутствующие синдромы.

При появлении любых этих симптомов, вызванных употреблением Мелоксикама, необходимо прекратить прием препарата. Передозировка лекарственным средством вызывает те же проявления, только в более сильной степени.

Чтобы избавиться от неприятных последствий, необходимо как можно скорее промыть желудок, так как всасывание препарата происходит очень быстро, а также принять абсорбирующие медикаменты, например обычный активированный уголь, который уменьшит концентрацию действующего вещества в организме и снизит выраженность побочных явлений.

https://www.youtube.com/watch?v=IDc95BWVfIM

Острая передозировка 

характеризуется появлением тошноты и рвоты, сонливости, болей в животе. Эти симптомы обычно купируются симптоматическими средствами. Редко могут развиться кровотечения их желудочно-кишечного тракта. Отравление большими дозами препарата характеризуется повышением артериального давления, нарушениями функции печени, угнетением дыхания, развитием острой почечной недостаточности, судорогами, коллапсом.

Может наступить кома или остановка сердца.

В литературе есть сообщения о реакциях анафилактоидного типа как во время передозировки, так и при применении терапевтических доз Мелоксикама.

После передозировки препаратом больные нуждаются в симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение проводят соответственно симптомам интоксикации и степени выраженности передозировки. Клинические исследования установили, что прием 4000 мг колестирамина внутрь трехкратно увеличивает скорость элиминации Мелоксикама.

При повышении дозировки лекарства или его приеме более 5 дней появляются признаки передозировки. Для нее характерно усиление выраженности побочных реакций. В тяжелых случаях есть вероятность нарушений со стороны сердечной деятельности и работы легких. К таким относят нарушение ритма сердца и остановку дыхания.

Признаками передозировки могут быть тошнота, рвота, боль в животе, сонливость. При отравлении большими дозами могут отмечаться повышение артериального давления, угнетение дыхания, судороги. Может наступить кома и остановка сердца.

Мелоксикам для чего назначают, показания к применению

Лечение при передозировке включает госпитализацию, промывание желудка, прием энтеросорбентов. После оказания первой помощи проводится симптоматическая терапия.

Состав, форма выпуска

Прежде чем рассказывать, для чего назначают Мелоксикам и как долго принимать его, нужно рассмотреть его состав. Действующее вещество – meloxicam, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием.

Лекарство имеет несколько форм выпуска:

  • таблетки для перорального приема – 7,5 мг и 1,5 мг;
  • раствор для инъекций – 10 мг/мл;
  • ректальные суппозитории – 15 мг.

В таблетках Мелоксикама помимо основного действующего вещества имеются:

  • магния стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • картофельный крахмал;
  • лактоза моногидрат.

Раствор для инъекций содержит:

  • мегюмин;
  • гидроксид натрия;
  • хлорид натрия;
  • глицин;
  • гликофурол;
  • вода для инъекций.

Ректальные суппозитории помимо meloxicam содержат твердые жиры – их количество достаточно для получения свечей массой 1,25 мг.

Мелоксикам выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, от светло-желтого до желтого цвета, иногда с незначительными вкраплениями и мраморностью (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 или 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • Раствор для внутримышечного введения: желтый или зеленовато-желтый, прозрачный (по 1,5 мл в стеклянных ампулах; по 3 или 5 ампул в блистерах, 1 блистер в картонной пачке; по 10 ампул в блистерах, 1-2 блистера в картонной пачке);
  • Суппозитории ректальные (по 6 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – мелоксикам (7,5 мг или 15 мг в 1 таблетке, 10 мг в 1 мл раствора, 7,5 мг или 15 мг в 1 суппозитории).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: натрия цитрата дигидрат, кальция стеарат, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон;
  • Раствор для внутримышечного введения: глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, раствор натрия гидроксида до 0,1 М (до рН = 8,4-8,9), натрия хлорид, дистиллированная вода (до 1 мл);
  • Суппозитории: твердый жир.

Препарат Мелоксикам относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оксикамов. Его основным действующим компонентом выступает одноименное вещество мелоксикам. Выпускается средство в виде таблеток и раствора для инъекций.

Уколы Мелоксикам по 15 мг содержат такие дополнительные вещества, как натрия гидроксид, глицин, натрия хлорид, гликофурол, меглумин. Продается в ампулах по 1 и 1,5 г.

Таблетки Мелоксикам по 7,5 мг содержат такие дополнительные компоненты, как крахмал, стеарат магния, лактозы моногидрат, целлюлоза, кремния диоксид. Продается в упаковке по 20 таблеток. Также выпускаются таблетки с15 мг основного действующего компонента.

Среди аналогов можно назвать множество лекарств из группы НПВП, которые представлены в аптеках.

Препарат Активные вещества Цена, рубли
Диклофенак Диклофенак 150
Нимесулид Нимесулид 170
Мовалис Мелоксикам 700
Мелофлекс Мелоксикам 360
Либерум Мелоксикам 350
Флексибон Мелоксикам 280

Препарат хорошо сочетается с миорелаксантами (Мидокалм, Сирдалуд, Тизанил), поэтому часто назначается совместно с ними с терапии суставных, мышечных, вертебрологических патологий.

Параллельно с лекарством нельзя принимать алкоголь — это усиливает опасность кровотечений, органной недостаточности. При передозировке побочные эффекты проявляются с большей выраженностью, следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Таблетки по 15 и 7,5 мг в блистерной упаковке. В блистере 20 таблеток.

Лекарственное средство содержит активно действующее вещество мелоксикам, которое является производной формой энолиевой кислоты и относится к категории оксикамов. В зависимости от формы выпуска препарата немного отличается и его состав.

Мелоксикам производится и реализуется в следующих формах:

  • таблетки;
  • ректальные суппозитории (свечи);
  • стерильная жидкость в ампулах для уколов.

В качестве дополнительных веществ могут использоваться коллоидный диоксид кремния (аэросил 380), желатинизированный крахмал 1500, а также стеарат магния, натрия цитрата дигидрат и МКЦ.

Наиболее популярна таблетированная форма Мелоксикама. Каждая таблетка бледно-желтого оттенка имеет округлую форму с разделительной выемкой с одной стороны. Упакованы они в специальные блистеры по 10 шт. Картонная пачка содержит инструкцию по применению и 2 блистера. Иногда встречается упаковка в пластмассовые баночки по 20 штук. Содержание препарата в каждой таблетке зависит от разновидности — 7,5 или 15 мг.

Инъекционный раствор прозрачного желто-зеленого цвета выпускается в ампулах по 1,5 мл. В специальной упаковке содержится 3 или 5 единиц. Жидкость вводится внутримышечно.

Ректальные свечи имеют в составе 15 мг мелоксикама и расфасованы по 6 или 12 суппозиториев белого или желтоватого оттенка в одной упаковке.

Выпуск препарата производится следующими странами:

  • Россия;
  • США;
  • Греция;
  • Китай;
  • Израиль;
  • Индия;
  • Вьетнам.

Состав

Действующее вещество: мелоксикам 15 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Мелоксикам 7,5 (таблетки)Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг.Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • Дополнительно

    Перед назначением препарата 

    рекомендуется провести курс лечения таких сопутствующих заболеваний, как гастрит, эзофагит, пептическая язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов с этими заболеваниями могут возникнуть рецидивы на фоне лечения Мелоксикамом.

    Необходимо учитывать риски побочных действий Мелоксикама, в связи с чем продолжительность его приема должна быть как можно более короткой при минимально эффективной суточной дозировке.

    У больных с анамнестическими указаниями на болезни пищеварительного тракта необходимо провести тщательную оценку состояния кишечника и желудка на предмет выявления желудочно-кишечного кровотечения.

    На фоне лечения Мелоксикамом, как и при использовании прочих нестероидных противовоспалительных средств, сообщалось о возникновении перфорации или желудочно-кишечных кровотечений, которые протекали без выраженных симптомов. В этих случаях могут быть летальные исходы. У пациентов пожилого возраста перфорация или желудочно-кишечные кровотечения пищеварительного канала протекает в более тяжелых формах.

    В таких случаях прием Мелоксикама нужно прекратить.

    Мелоксикам

    Мелоксикам взаимодействует с диуретиками (как и прочие нестероидные противовоспалительные средства), вызывая задержку натрия, калия и воды в организме. Это может усугубить состояние пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

    В единичных случаях нестероидные противовоспалительные средства могут инициировать развитие гломерулонефрита, интерстициального нефрита, нефротического синдрома и некроза почечных сосочков.

    Прием Мелоксикама, как и прочих нестероидных противовоспалительных средств, может сопровождаться появлением выраженных угрожающих жизни аллергических реакций. В таких случаях следует немедленно прекратить прием или введение Мелоксикама и назначить все необходимое лечение.

    Эффективность терапии Мелоксикамом нужно контролировать регулярно, тщательно оценивая необходимость продолжения его применения. С осторожностью назначают пожилым пациентам, а так же страдающим циррозом печени, почечной или сердечной недостаточностью. С осторожностью назначают больным на фоне приема диуретических препаратов. У таких пациентов при лечении Мелоксикамом необходимо тщательно контролировать функцию почек и диурез.

    При латентной почечной недостаточности применение нестероидных противовоспалительных препаратов (включая и Мелоксикам) может вызвать декомпенсацию. Обычно после отмены терапии функция почек восстанавливается до исходной.На фоне приема Мелоксикама могут встретиться транзиторные повышения параметров функциональных проб печени. Эти нарушения в большинстве случаев временные. При стойком нарушении функциональных проб печени прием Мелоксикама прекращают.

    Мелоксикам, как и прочие нестероидные противовоспалительные средства, которые по механизму действия относятся к ингибиторам циклооксигеназы или образования простагландинов, может нивелировать симптомы инфекционных заболеваний (например, повышение температуры тела и лихорадку). В некоторых случаях препарат отрицательно влияет на фертильную функцию, поэтому Мелоксикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют беременность.

    Нет данных об отрицательном воздействии Мелоксикама на способность работать с различными механизмами или управлять транспортными средствами. Если на фоне приема Мелоксикама развиваются побочные действия со стороны органа зрения и центральной нервной системы (например, повышенная утомляемость, снижение остроты зрения, головокружение или прочие нарушения) эти виды деятельности противопоказаны.

    Фармакология

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции.

    Мелоксикам

    Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты.

    Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости.

    Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Мелоксикам в таблетках 7,5 мг

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах {amp}gt;1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.



    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock
    detector